Detalhes bibliográficos
| Ano de defesa: |
2006 |
| Autor(a) principal: |
Fernandes, João Paulo dos Santos |
| Orientador(a): |
Não Informado pela instituição |
| Banca de defesa: |
Não Informado pela instituição |
| Tipo de documento: |
Dissertação
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| Tipo de acesso: |
Acesso aberto |
| Idioma: |
por |
| Instituição de defesa: |
Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
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| Programa de Pós-Graduação: |
Não Informado pela instituição
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| Departamento: |
Não Informado pela instituição
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| País: |
Não Informado pela instituição
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| Palavras-chave em Português: |
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| Link de acesso: |
http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-14112006-134536/
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Resumo: |
A tuberculose afeta mais de um bilhão de pessoas em todo o mundo. Desde a descoberta da rifampicina, em 1965, nenhum outro fármaco importante foi introduzido na terapêutica. A pirazinamida, um dos fármacos disponíveis na terapia da tuberculose, é atualmente considerada um bioprecursor do ácido pirazinóico, porque bactérias resistentes não expressam uma enzima, pirazinamidase, responsável pela conversão da pirazinamida no derivado ácido. Ésteres do ácido pirazinóico apresentam atividade antimicobacteriana, provavelmente por melhor penetração pela parede celular das micobactérias que o derivado ácido. Desta forma, podem ainda atuar em cepas resistentes por serem ativados por esterases. Algumas fluorquinolonas apresentam atividade antimicobacteriana, como o ciprofloxacino, ofloxacino e levofloxacino. O trabalho teve por objetivo obter formas latentes de ácido pirazinóico unindo-o a quinolonas com atividade antimicobacteriana, através de ligação éster, obtendo-se pró-fármacos recíprocos. Um dos compostos sintetizados apresentou atividade in vitro, com concentração inibitória mínima comparável ao ciprofloxacino, um dos fármacos mais ativos. |
