Detalhes bibliográficos
| Ano de defesa: |
2021 |
| Autor(a) principal: |
Gonçalves, Guilherme Arraché |
| Orientador(a): |
Eifler-Lima, Vera Lucia |
| Banca de defesa: |
Não Informado pela instituição |
| Tipo de documento: |
Dissertação
|
| Tipo de acesso: |
Acesso aberto |
| Idioma: |
por |
| Instituição de defesa: |
Não Informado pela instituição
|
| Programa de Pós-Graduação: |
Não Informado pela instituição
|
| Departamento: |
Não Informado pela instituição
|
| País: |
Não Informado pela instituição
|
| Palavras-chave em Português: |
|
| Palavras-chave em Inglês: |
|
| Link de acesso: |
http://hdl.handle.net/10183/226167
|
Resumo: |
Introdução: A doença tropical negligenciada leishmaniose ainda é um importante problema de saúde pública que afeta milhões de pessoas em todo o mundo. Relacionada a más condições de vida, esta doença transmitida por vetores apresenta diversas manifestações clínicas - desde condições assintomáticas a sistêmicas. As intervenções farmacológicas estão desatualizadas e apresentam várias desvantagens, portanto, a busca por novos compostos antileishmaniais é imprescindível. Várias classes de heterocíclos já foram descritas com potencial antileishmania, e as cumarinas não são exceção. Esses compostos versáteis têm um amplo espectro de atividades biológicas, incluindo propriedades antileishmania. Paralelamente, na última década, substâncias contendo selênio surgiram como uma estratégia promissora no desenvolvimento de derivados antileishmania mais potentes. Considerando a relevância farmacológica da classe das cumarinas na química medicinal e o potencial antileishmania dos compostos de selênio, a união dessas entidades parece ser uma estratégia coerente para a obtenção de novas substâncias bioativas. Objetivos: Sintetizar uma série de 4-metilselenocianatocumarinas e avaliar seu potencial antileishmania contra parasitas da espécie Leishmania amazonensis. Métodos: Oito derivados de 4-metilselenocianatocoumarinas foram sintetizados e caracterizados por técnicas espectroscópicas de RMN e IV. As avaliações antileishmania foram realizadas nas formas promastigotas de L. amazonensis. Resultados: A rota sintética proposta permitiu a obtenção de compostos inéditos com rendimentos moderados a satisfatórios (43-80%). A avaliação antileishmania preliminar demonstrou que todos os compostos sintetizados exibiram ação leishmanicida contra as formas promastigotas de L. amazonensis a 100 μM. A série foi capaz de reduzir a viabilidade das promastigotas em até 85%. Conclusões: Uma nova série de 4-metilselenocianatocoumarinas foi facilmente obtida em duas etapas. Todos os compostos demonstraram atividade antileishmania em condições in vitro contra parasitas da espécie L. amazonensis. |
