Detalhes bibliográficos
| Ano de defesa: |
2006 |
| Autor(a) principal: |
Ferreira, Welisson da Silva
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| Orientador(a): |
Lima, Aurea Echevarria Aznar Neves
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| Banca de defesa: |
Não Informado pela instituição |
| Tipo de documento: |
Dissertação
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| Tipo de acesso: |
Acesso aberto |
| Idioma: |
por |
| Instituição de defesa: |
Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro
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| Programa de Pós-Graduação: |
Programa de Pós-Graduação em Engenharia Química
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| Departamento: |
Instituto de Tecnologia
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| País: |
Brasil
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| Palavras-chave em Português: |
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| Área do conhecimento CNPq: |
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| Link de acesso: |
https://rima.ufrrj.br/jspui/handle/20.500.14407/13433
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Resumo: |
Este trabalho se insere numa linha de pesquisa que visa a utilização de produtos naturais abundantes e accessíveis na síntese de novas moléculas com potencial atividade anti-chagásica. A piperina, amida majoritária de Piper nigrum, pode ser isolada dos frutos secos da planta em rendimentos de até 7%. Estudos recentes em nosso laboratório demonstraram a atividade antiparasitária da piperina e de uma série de derivados e análogos sobre o Trypanosoma cruzi, agente etiológico da doença de Chagas. A literatura também relata resultados sobre a atividade tóxica de cloridratos mesoiônicos, da classe dos 1,3,4-tiadiazóis-2-fenilaminidas, contra Leihsmania amazonensis, parasita da mesma família do T. cruzi (Tripanosomatidae). Descrevemos aqui a síntese e a caracterização de 9 novos derivados da classe dos 1,3,4- tiadiazóis, derivados e análogos da piperina, bem como a avaliação da atividade tóxica destes contra as várias formas evolutivas do T. cruzi e frente à célula hospedeira (macrófagos murinos). Os resultados obtidos na avaliação biológica evidenciaram o cloridrato do mesoiônico MI (Cloreto de 4-fenil-5-[4-(3,4-metilenodioxifenil)-1(E)-3(E)-butadienil]-1,3,4-tiadiazólio-2- fenilamina) como aquele com melhor perfil de atividade. Nos ensaios in vivo MI apresentou atividade comparável ao fármaco benzonidazol. Os resultados obtidos evidenciam MI como um novo protótipo para o desenvolvimento de um novo agente quimioterápico, de elevada eficácia, aplicável ao tratamento da doença de Chagas |
