Detalhes bibliográficos
| Ano de defesa: |
2016 |
| Autor(a) principal: |
Berwaldt, Gabriele dos Anjos |
| Orientador(a): |
Cunico Filho, Wilson João |
| Banca de defesa: |
Não Informado pela instituição |
| Tipo de documento: |
Dissertação
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| Tipo de acesso: |
Acesso aberto |
| Idioma: |
por |
| Instituição de defesa: |
Universidade Federal de Pelotas
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| Programa de Pós-Graduação: |
Programa de Pós-Graduação em Bioquímica e Bioprospecção
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| Departamento: |
Não Informado pela instituição
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| País: |
Brasil
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| Palavras-chave em Português: |
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| Área do conhecimento CNPq: |
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| Link de acesso: |
http://guaiaca.ufpel.edu.br/xmlui/handle/prefix/10576
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Resumo: |
O presente estudo avaliou a atividade inibitória da acetilcolinesterase (AChE) de dezenove benzotiazin-4-ona. Para a obtenção das benzotiazinonas foram utilizadas reações “one-pot” entre uma amina alifática 4-(2-aminoetil)morfolina, N-(3- aminopropil)piperidina, 1-(2-aminoetil)piperidina, aldeídos alifático (valeraldeído) ou aromáticos (benzaldeído, 4-nitrobenzaldeído, 4-fluorbenzaldeído, 4- metoxibenzaldeído, 4-metilbenzaldeído e 4-metilsulfonilbenzaldeído) e o ácido tiossalicílico através da metodologia de aquecimento térmico convencional. Os novos compostos foram sintetizados de forma eficiente, com rendimentos de moderados a bons (43-93%), foram identificados e caracterizados através de cromatografia gasosa acoplada com espectrometria de massas e ressonância magnética nuclear de 1H e 13C. Além disso, a atividade anticolinesterásica in vitro em córtex cerebral e hipocampo de ratos, foram avaliadas em todos os compostos. Dentre as melhores moléculas que apresentaram resultados significativos com relação ao potencial de inibição da AChE, estão o compostos 5Ba (2-butil-3-(3-(piperidin-1-il)propil)-2,3-di- hidro-4H-benzo[e] [1,3]tiazin-4-ona) que apresentou efeito inibitório na concentração a partir de 10 μM em córtex cerebral e a partir de 100 μM em hipocampo e o composto 5Bd (2-(4-nitrofenil)-3-(3-(piperidin-1-il)propil)-2,3-di-hidro-4H-benzo[e] [1,3] tiazin-4-ona), que também apresentou efeito inibitório na concentração a partir de 10 μM no córtex cerebral e a partir de 50 μM em hipocampo quando comparado aos grupos controles (água e metanol) (P<0,05). Ainda, a citotoxicidade de sete compostos foram avaliadas em linhagem celular de linhagem MCR-5 de fibroblasto humano por meio do teste sulforrodamina B por 24h. É importante salientar que os compostos 5Ba e 5Bd revelaram ausência de citotoxicidade na concentração de 100 μM, consideravelmente maior que a concentração ativa encontrada. |
