Obtenção de suspensão farmacêutica a partir do multicomponente PZQ:PVP:HDL para tratamento pediátrico da esquistossomose

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2019
Autor(a) principal: SIQUEIRA, Lidiany da Paixão
Orientador(a): ROLIM NETO, Pedro José
Banca de defesa: Não Informado pela instituição
Tipo de documento: Tese
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Universidade Federal de Pernambuco
Programa de Pós-Graduação: Programa de Pos Graduacao em Ciencias Farmaceuticas
Departamento: Não Informado pela instituição
País: Brasil
Palavras-chave em Português:
Link de acesso: https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/40091
Resumo: As Doenças Negligenciadas, conhecidas, também, como Doenças Tropicais Negligenciadas (DTN), são doenças encontradas principalmente, em países subdesenvolvidos e em desenvolvimento. Dentre as doenças consideradas DNT, encontra-se a esquistossomose, doença causada pelo Schistosoma, que acomete muitas pessoas, inclusive crianças. O fármaco de escolha para o tratamento da esquistossomose, e disponível no mercado, é o Praziquantel (PZQ), não existindo outro fármaco com eficácia e segurança semelhante a ele. Os hidróxidos duplos lamelares (HDL) são sistemas de liberação de fármacos, que vem sendo amplamente utilizados para administração de substâncias biologicamente ativas. Os HDL podem ser sintetizados em laboratório por rotas simples e de baixo custo, que permitem o isolamento de sólidos de alta pureza. O incremento da solubilidade de fármacos, também é realizado através de polímeros, dentre estes, os mais utilizados são PVP, HPMC e PEG. Diante desse contexto, o presente trabalho teve como objetivo a obtenção de multicomponentes – PZQ:PVP:HDL – para incremento de solubilidade do fármaco, em comparação a um sistema (HDL:PZQ – Sistema 4) já estudado e caracterizado, bem como, a obtenção de uma forma farmacêutica líquida. Foi realizado, a síntese de multicomponentes e dispersões sólidas por malaxagem e eco-evaporação, a posterior foram realizadas caracterizações dos materiais obtidos, através das técnicas de difração de raios-X (DRX), espectroscopia no infravermelho (IV), termogravimetria (TG), calorimetria exploratória diferencial (DSC), análises de área superficial e porosidade, sendo realizado, também, ensaios de solubilidade e liberação in vitro. Após a realização das caracterizações e ensaios foi possível observar que os multicomponentes 4 e 5 apresentaram os perfis mais promissores ao desenvolvimento da forma farmacêutica. Em decorrência da composição o Mc5, que continha a concentração molar maior de fármaco (2:1:1), foi selecionado para o desenvolvimento preliminar de 8 lotes da forma farmacêutica liquida (suspensão) e a realização dos controles de qualidade físico-químicos, como características organolépticas, pH, potencial zeta, volume de sedimentação, redispersibilidade, viscosidade e estabilidade preliminar. Após a obtenção das formulações, foram avaliadas pelo período de 10 dias, acondicionadas em proveta, sendo observadas algumas instabilidades, principalmente, através da formação de precipitado compacto, conhecido como caking. Após a realização dos ensaios físico-químicos aplicados a forma farmacêutica liquida, os lotes 01, 02, 03 e 04 foram considerados promissores para realização dos ensaios de estabilidade acelerada e otimização de desenvolvimento da formulação, podendo assim, atender a uma transposição de escala.