Desenvolvimento e controle de qualidade de micropartículas poliméricas contendo praziquantel para o tratamento pediátrico da esquistossomose

• Ano de defesa: 2016
• Autor(a) principal: Machado, Jaison Carlosso
• Orientador(a): Volpato, Nadia Maria
• Tipo de documento: Tese
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Palavras-chave em Português: Praziquantel; Microparticulas; Esquistossomose
• Palavras-chave em Inglês: Praziquantel; Electronic tongue; Powder for oral suspension; Masking flavor; Polymer systems; Microspheres; Microcapsules
• Link de acesso: http://hdl.handle.net/10183/181180

A esquistossomose é uma doença parasitária aguda e crônica causada por vermes sanguíneos (vermes nematoides) do gênero Schistosoma. O homem contrai a esquistossomose através da penetração ativa da cercaria na pele. A importância do tratamento desta enfermidade consiste não só no fato de curar a doença ou diminuir a carga parasitária dos pacientes, bem como impedir sua evolução para formas mais graves. Para o tratamento da esquistossomose o fármaco de escolha é o praziquantel; isso se deve ao seu amplo espectro, sua eficácia, segurança e a relação custo/tratamento. A única forma farmacêutica disponível no Brasil é o comprimido, na dose de 600 mg, a qual pode ser subdividida em quatro partes de 150 mg, a fim de facilitar o ajuste de dose. No entanto, no momento da subdivisão dos comprimidos ocorre o rompimento do revestimento. Este fato acaba levando a uma exposição do fármaco e, consequentemente, de seu sabor amargo. Esta característica dificulta a administração do medicamento, principalmente na população infantil, prejudicando o tratamento e o controle da doença. Uma alternativa para este problema é o desenvolvimento de sistemas poliméricos microparticulados que associados ao fármaco impediriam o contato direto com as papilas gustativas e assim promoveriam uma melhoria na palatabilidade. Para isso utilizou-se a técnica modificada de deposição interfacial do polímero pré-formado seguido de secagem por aspersão. Três matrizes poliméricas, com diferentes características de liberação foram utilizadas, Eudragit RL 100 – liberação tempo dependente e Eudragit E100 e L30D-55 – liberação pH dependente. Além disso, dois tipos de sistemas carreadores do fármaco foram preparados, microcápsulas e microesferas poliméricas. Estes sistemas obtidos foram avaliados e caracterizados a fim de eleger a melhor proposta de formulação visando o mascaramento do sabor do fármaco. De acordo com os resultados obtidos selecionou-se um sistema composto por microcápsulas formadas a partir do polímero L30D-55. A partir de então inseriu-se este sistema na forma farmacêutica pó para suspensão oral, onde diferentes propostas de formulações, contendo dois edulcorantes auxiliares, aspartame e sacarina, separadamente, e seus respectivos placebos foram avaliadas através de um método in vitro para a determinação do sabor, a língua eletrônica ou sensor gustativo. As diferentes formulações avaliadas apresentaram capacidade em mascarar o sabor desagradável do fármaco e, assim resultam em uma promissora alternativa para o aumento da adesão por parte dos pacientes à terapêutica, principalmente para crianças, em virtude da facilidade de administração, do ajuste da dose em função da massa corpórea e ao sabor muito mais agradável ao paladar infantil.