Síntese, caracterização e avaliação biológica de compostos heterocíclicos

• Ano de defesa: 2023
• Autor(a) principal: Oliveira, Bruno Assis de
• Orientador(a): Silva, Adilson David da
• Banca de defesa: Carvalho, Gustavo Senra Gonçalves de , Almeida, Mauro Vieira de
• Tipo de documento: Dissertação
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Instituição de defesa: Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)
• Programa de Pós-Graduação: Programa de Pós-graduação em Química
• Departamento: ICE – Instituto de Ciências Exatas
• País: Brasil
• Palavras-chave em Português: COVID-19; Alzheimer; Leishmaniose; 1,2,3-triazol; Quinolina; Sulfonamidas; Acridina; Purina; Leishmaniasis; 1,2,3-triazole; Quinoline; Sulphonamide; Acridine; Purine
• Área do conhecimento CNPq: CNPQ::CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICA
• Link de acesso: https://repositorio.ufjf.br/jspui/handle/ufjf/15225

No presente trabalho, é descrita a síntese, caracterização e avaliação biológica in vitro de compostos híbridos moleculares. A primeira parte envolveu docking molecular, onde híbridos moleculares, derivados da 4-aminoquinolina e sulfonamidas, destacaram-se em uma triagem realizada com mais de 150 compostos sintetizados pelo grupo de pesquisa frente a inibição da replicação do vírus SARS-CoV-2 e na inibição das enzimas acetilcolinesterase, β-secretase e glicogênio sintase quinase 3β, relacionadas a doença de Alzheimer (DA). Os testes envolvendo a inibição da replicação do vírus SARS-CoV-2 apresentaram resultados promissores, visto a inibição superior a 95% por alguns compostos, na concentração de 10 µM. No que diz respeito aos testes biológicos envolvendo as enzimas relacionadas à DA, o composto 8 apresentou elevada inibição das três enzimas e torna-se um promissor inibidor enzimático multi-alvo no tratamento desta doença. Já a segunda parte envolve compostos híbridos moleculares derivados de 1,2,3-triazóis alquilados com acridina ou purina, bem como sua avaliação antileishmanial in vitro.