Síntese, caracterização e avaliação biológica de compostos heterocíclicos - Oliveira, Bruno Assis de (2023)
No presente trabalho, é descrita a síntese, caracterização e avaliação biológica in vitro de compostos híbridos moleculares. A primeira parte envolveu docking molecular, onde híbridos moleculares, derivados da 4-aminoquinolina e sulfonamidas, destacaram-se em uma triagem realizada com mais de 150 compostos sintetizados pelo grupo de pesquisa frente a inibição da replicação do vírus SARS-CoV-2 e na inibição das enzimas acetilcolinesterase, β-secretase e glicogênio sintase quinase 3β, relacionadas a doença de Alzheimer (DA). Os testes envolvendo a inibição da replicação do vírus SARS-CoV-2 apresentaram resultados promissores, visto a inibição superior a 95% por alguns compostos, na concentração de 10 µM. No que diz respeito aos testes biológicos envolvendo as enzimas relacionadas à DA, o composto 8 apresentou elevada inibição das três enzimas e torna-se um promissor inibidor enzimático multi-alvo no tratamento desta doença. Já a segunda parte envolve compostos híbridos moleculares derivados de 1,2,3-triazóis alquilados com acridina ou purina, bem como sua avaliação antileishmanial in vitro.