Síntese de derivados de diidrocumarinas assistida por irradiação de micro-ondas e avaliação da atividade anticolinesterásica

• Ano de defesa: 2014
• Autor(a) principal: Gonçalves, Késia da Paixão Silva
• Tipo de documento: Dissertação
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Instituição de defesa: Universidade Estadual de Goiás; UEG ::Coordenação de Mestrado Ciências Moleculares; Brasil; UEG; Programa de Pós-Graduação Stricto sensu em Ciências Moleculares
• Palavras-chave em Português: Doença de Alzheimer (DA); Acetilcolinesterase (AchE); Síntese; Micro-ondas; Diidrocumarinas; Alzheimer's Disease (DA); Acetylcholinesterase; Dihydrocoumarins; Synthesis; Microwave; CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICA
• Link de acesso: http://www.bdtd.ueg.br/handle/tede/263

A doença de Alzheimer (DA) é uma doença neurodegenerativa crônica caracterizada por perda irreversível e progressiva da memória e das funções cognitivas. Constitui a forma mais comum de demência em idosos, podendo representar até 80% dos casos e até hoje os tratamentos existentes são apenas sintomáticos e muito restritos. A principal classe de medicamentos utilizados para DA são os inibidores da acetilcolinesterase (AchE) como a tacrina, donezepil, galantamina e rivastigmina, os quais não contribuem significativamente para melhoras a longo prazo das funções cognitivas e comportamentais, além de que sua ação nem sempre é bem sucedida, justificando a busca por inibidores da AchE mais potentes e menos tóxicos. Para tanto, várias classes de compostos tem sido estudadas. Entre esses compostos com possíveis ações anticolinesterásicas, estão as diidrocumarinas, que são neoflavonóides, derivados de cumarinas com um diversificado potencial farmacológico comprovado. O objetivo desse estudo foi sintetizar derivados de diidrocumarinas substituídas utilizando aquecimento por irradiação de micro-ondas e avaliar, in vitro, a atividade anticolinesterásica desta série de diidrocumarinas utilizando ensaio em microplaca com o reagente de Ellman. Foram sintetizadas 7 compostos e todos apresentaram capacidade de inibir a AchE, com percentuais entre 0,4 e 39% de inibição, sendo que dois deles (5b e 3b) podem ser considerados como protótipos para uma nova classe de compostos, capazes de exercer atividade anticolinesterásica, e consequentemente favorecer na terapêutica do tratamento da DA.