Estudos in vitro de potenciais antimaláricos nos estágios intraeritrocítico de Plasmodium falciparum.

• Ano de defesa: 2012
• Autor(a) principal: Silva, Márcia Ferreira da
• Tipo de documento: Dissertação
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Instituição de defesa: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
• Palavras-chave em Português: Plasmodium; Antimalarials; Antimaláricos; Enzimas; Enzymes; Malaria; Malária; Sinergismo de drogas; Synergism of drugs
• Link de acesso: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/42/42135/tde-23042013-122652/

Nesta dissertação, identificou-se que as drogas esqualestatina, fosmidomicina, risedronato e nerolidol apresentam atividades sinérgicas e aditivas quando administradas em cultura de P. falciparum. Esses resultados contribuem para a compreensão da biologia do parasita e abrem estudos para possíveis antimaláricos. Identificou-se a especificidade da droga esqualestatina inibidora da enzima fitoeno sintase por meio de marcações metabólicas utilizando precursor radioativo ([3H]GGPP), e análise pela técnica de cromatografia (RP-HPLC). Realizou-se testes de inibição para determinar o valor da IC50 na linhagem pRM2-Fito-HA, a qual encontra-se super expressando enzima fitoeno sintase e encontrou-se um valor IC50 de 5 <font face=\"Symbol\">mM para o isolado 3D7 enquanto que para a linhagem pRM2-Fito-HA foi de 30 <font face=\"Symbol\">mM. Demonstrando assim que a enzima fitoeno sintase é o principal, senão único alvo da esqualestatina em P. falciparum, o que sugere que este composto ou derivado do mesmo são potenciais antimalaricos.