Avaliação da liberação e permeação em membrana sintética do cetoconazol em cremes O/A

• Ano de defesa: 2001
• Autor(a) principal: Guimarães, Marcelo
• Tipo de documento: Dissertação
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Instituição de defesa: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
• Palavras-chave em Português: Antifungal agents (Pharmacokinetics); Antimicóticos (Farmacocinética); Cellulose acetate membrane; Célula de Franz; Cetoconazol; Cream (Evaluation; Pharmacokinetics); Creme (Avaliação; Farmacocinética); Creme O/A; Enhancers; Etanol; Ethanol; External medication (Evaluation; Applications); Formulações farmacêuticas; Franz cell; Ketoconazole; Medicação externa (Avaliação; Aplicações); Medicação transdérmica; Membrana de acetato de celulose; Menthol; Mentol; O/W cream; Permeação cutânea; Pharmaceutical formulations; Preparações tópicas; Promotores de permeação/penetração; Propilenoglicol; Propylene glycol; Skin permeation; Topical preparations; Transdermal medication
• Link de acesso: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-08032016-165741/

Cetoconazol é um fármaco antimicótico largamente utilizado e veiculado por diversas formas farmacêuticas. Apesar de ser comprovadamente eficaz, é uma substância muito hepatotóxica quando administrado por via oral. Por esse motivo justifica-se o seu emprego em preparações tópicas e sistemas transdérmicos. Essa substância apresenta razoáveis níveis de penetração elou permeação cutânea, mas esses níveis podem ser melhorados através da incorporação, às formulações, de substâncias denominadas promotores de permeação/penetração (enhancers). Essas substâncias têm a função de modificar a difusão dos fármacos através da pele. Neste trabalho, foi estudada a liberação/permeação do cetoconazol de cremes O/A contendo os promotores de permeação/penetração, propilenoglicol e uma solução alcóolica de mentol, empregados em associação e isoladamente na concentração de 0 a 5% p/p. O estudo foi conduzido in vitro, utilizando célula de Franz modificada com o emprego de membrana sintética de acetato de celulose. Foram preparadas e testadas dez formulações, a partir de uma fórmula de creme O/A não-iônico. Dentre as dez formulações estudadas aquela que apresentou melhores resultados quanto aos parâmetros de fluxo e coeficiente de permeabilidade, após uma hora do início do experimento, foi uma formulação que apresenta 1% p/p de propilenoglicol e 1% p/p de solução alcoólica de mentol.