Dissolução de formas farmacêuticas sólidas contendo antimaláricos e desenvolvimento de comprimidos de primaquina de liberação convencional

• Ano de defesa: 2003
• Autor(a) principal: Rodrigues, Leticia Norma Carpentieri
• Tipo de documento: Tese
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Instituição de defesa: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
• Palavras-chave em Português: Antimaláricos (Análise físico-química; Eficiência); Formas farmacêuticas (Análise físico-química); Malária (Tratamento)
• Link de acesso: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-03032023-172936/

O presente trabalho teve como objetivos, a avaliação das características físico-químicas e parâmetros de dissolução de especialidades farmacêuticas contendo sulfato de quinino, difosfato de cloroquina e fosfato de primaquina disponíveis para o tratamento da malária no Brasil, e o desenvolvimento de formulações de comprimidos de fosfato de primaquina de liberação convencional, considerando-se os requisitos de eficácia, segurança e qualidade assegurada. Comprimidos de sulfato de quinino, difosfato de cloroquina e fosfato de primaquina utilizados no tratamento de malária no Brasil, foram submetidos aos ensaios de peso médio, dureza, friabilidade, teste e perfil de dissolução e ensaios termoanalíticos. As amostras de sulfato de quinino, difosfato de cloroquina e fosfato de primaquina avaliados cumpriram as especificações para o teste de dissolução descrito pela Farmacopéia Americana (1999). Os lotes de sulfato de quinino e difosfato de cloroquina apresentaram perfis de dissolução seguindo cinética de dissolução de primeira ordem, enquanto que, comportamento cinético variado foi observado para lotes de fosfato de primaquina. As curvas DSC dos lotes de difosfato de cloroquina analisados mantiveram as características do fármaco; para sulfato de quinino e fosfato de primaquina, as curvas DSC indicaram que a estabilidade do fármaco pode estar comprometida. Nos estudos de compatibilidade fármaco e excipiente, interação foi observada para as misturas tisicas entre fosfato de primaquina e lactose, glicolato de amido sódico, estearato de magnésio e lauril sulfato de sódio, sugerindo incompatibilidade entre eles. Comprimidos de fosfato de primaquina foram preparados baseando-se nos estudos de compatibilidade fármaco e excipiente. Alterações de peso médio, dureza e friabilidade foram observadas durante os estudos de estabilidade. Embora os comprimidos de fosfato de primaquina tenham apresentado uma liberação in vitro adequada do fármaco (dissolução) durante estudo de estabilidade, as características físico-químicas observadas tornam visível a dificuldade para a formulação de produtos contendo fosfato de primaquina com estabilidade adequada.