Obtenção e caracterização de complexos e sistemas ternários contendo pterostilbeno, β-ciclodextrina e polímeros hidrofílicos

• Ano de defesa: 2019
• Autor(a) principal: Waszczuk, Mairique
• Orientador(a): Bassani, Valquiria Linck
• Tipo de documento: Dissertação
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Palavras-chave em Português: Mirtilo; Ciclodextrinas
• Palavras-chave em Inglês: Pterostilbene; HPLC stability-indicating method; Complexation efficiency; Cyclodextrin; Ternary system; HPMC
• Link de acesso: http://hdl.handle.net/10183/201134

O pterostilbeno (PTS) é uma fitoalexina, presente principalmente em mirtilos (Vaccinium spp), que tem sido objeto de estudos devido às propriedades preventivas e terapêuticas que tem lhe sido atribuídas. Sua baixa hidrossolubilidade constitui-se numa de suas principais limitações farmacêuticas e biofarmacêuticas, assim, sua associação com ciclodextrinas e polímeros hidrofílicos apresenta-se como estratégia promissora para contorná-la. Neste sentido, o presente trabalho propõe obter e caracterizar complexos e sistemas ternários contendo PTS, β-ciclodextrina (βCD) e polímeros hidrofílicos (polivinilpirrolidona, PVP ou hidroxipropilmetilcelulose, HPMC), otimizar os parâmetros que influenciam a complexação, bem como investigar o efeito do uso de etanol como cossolvente no meio complexante. Como subsídio ao estudo foi desenvolvido e validado um método analítico indicativo de estabilidade, por cromatografia líquida de alta eficiência. O PTS mostrou-se instável diante da exposição à oxidação, elevadas temperaturas e à luz UV. O método mostrou-se linear, específico, exato, preciso e robusto, além de ser um método indicativo de estabilidade aplicável à quantificação do PTS em extrato de mirtilo, e nos complexos e sistemas ternários supracitados. A associação do PTS com βCD formou complexos de inclusão e aumentou em 10 vezes sua hidrossolubilidade. Como resultado da otimização da complexação as melhores condições foram: temperatura de 37°C, 2 horas de agitação com 4mM de PTS no meio. Os polímeros demonstraram ser importantes para o incremento da hidrossolubilidade do PTS, sendo o sistema PTS:βCD:HPMC o que apresentou melhores resultados de promoção da solubilidade do PTS (aumento de 56 vezes) e determinou uma redução drástica na quantidade de ciclodextrina utilizada (da razão molar PTS:βCD de 1:9, sem polímero, para 1:2 na presença do polímero). O uso de etanol como cossolvente na obtenção dos sistemas ternários mostrou excelente resultado, aumentando o conteúdo de PTS em 3 vezes nos correspondentes produtos secos por liofilização, comparativamente aos sistemas ternários obtidos em meio aquoso. Em suma, o sistema ternário, PTS:βCD:HPMC obtido com o uso de cossolvente foi o que demonstrou ter o melhor potencial como produto intermediário para desenvolvimento de novos produtos farmacêuticos, cosméticos ou alimentares contendo PTS.