Nanoemulsões de uso tópico contendo extrato de achyrocline satureioides : estudos de formulação, permeação e atividade anti-herpética

• Ano de defesa: 2013
• Autor(a) principal: Bidone, Juliana
• Orientador(a): Teixeira, Helder Ferreira
• Tipo de documento: Tese
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Palavras-chave em Português: Nanoemulsões; Achyrocline satureioides; Asteraceae; Marcela; Herpes simples; Flavonoides
• Palavras-chave em Inglês: Achyrocline satureioides; Nanoemulsion; Validation; Antiherpetic activity
• Link de acesso: http://hdl.handle.net/10183/236477

Achyrocline satureioides (AS) - Asteraceae, conhecida como marcela, é uma planta medicinal amplamente utilizada na América do Sul. Estudos recentes demonstraram a atividade anti-herpética dos extratos hidroalcoólicos de AS. Tal atividade tem sido relacionada à presença de constituintes flavonoídicos (i.e. quercetina, luteolina e 3-O- metilquercetina) nesses extratos. Neste contexto, o objetivo do presente estudo foi desenvolver nanoemulsões de uso tópico contendo o extrato de AS visando o tratamento do herpes simples. Em uma primeira etapa, o extrato hidroetanólico líquido ou seco (aspersão ou liofilização) de AS foi incorporado em nanoemulsões constituídas de um núcleo oleoso de triglicerídeos de cadeia média estabilizado por lecitina de gema de ovo e polissorbato 80. As nanoemulsões foram obtidas por emulsificação espontânea. As formulações foram adicionalmente caracterizadas por medidas de tamanho, potencial zeta, viscosidade e morfologia. A incorporação dos flavonoides nas nanoemulsões foi total e mostrou-se estável por quatro meses. A liberação da 3-O-metilquercetina a partir das formulações contendo extratos ocorreu dentro de 8 horas seguindo uma cinética de 1ª ordem, utilizando células de difusão de Franz. Quando a membrana utilizada foi pele de orelha suína, não foram detectados flavonoides no fluido receptor. Os flavonoides foram detectados nas camadas da pele, especialmente quando essa foi lesionada, o que foi confirmado por microscopia confocal usando Vermelho do Nilo como marcador fluorescente. A utilização de mucosa esofágica como membrana conduziu a uma maior retenção dos flavonóides em comparação à pele, e a remoção da camada superficial permitiu a permeação dos flavonóides. A determinação dos flavonoides tanto nas formulações como na pele e mucosa suína foi realizada por cromatografia líquida em condições analíticas validadas ao longo do estudo. A avaliação da atividade anti-herpética in vitro frente ao HSV (tipo 1) demonstrou que a incorporação de extrato de AS em nanoemulsões conduz à redução da concentração inibitória 50% e ao aumento do índice de seletividade. O conjunto dos resultados demonstra que nanoemulsões são potenciais carreadores de uso tópico para o extrato de AS.