Identificação dos princípios ativos antiulcerogênicos das folhas de Casearia sylvestris: contribuição para o desenvolvimento de um fitoterápico

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2008
Autor(a) principal: Santos, André Gonzaga dos [UNESP]
Orientador(a): Não Informado pela instituição
Banca de defesa: Não Informado pela instituição
Tipo de documento: Tese
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Universidade Estadual Paulista (Unesp)
Programa de Pós-Graduação: Não Informado pela instituição
Departamento: Não Informado pela instituição
País: Não Informado pela instituição
Palavras-chave em Português:
Link de acesso: http://hdl.handle.net/11449/105832
Resumo: O objetivo principal deste trabalho foi a caracterização dos princípios ativos do extrato etanólico das folhas de C. sylvestris responsáveis pela ação antiulcerogênica. A estratégia para a identificação dos princípios ativos baseou-se no fracionamento biomonitorado. A metodologia de purificação consistiu de 3 etapas, incluindo uma extração em fase sólida utilizando sílica e carvão ativo, cromatografia em coluna de fase normal e cromatografia líquida de alta eficiência de fase reversa. Esta metodologia mostrou-se reprodutível e passível de escalonamento, apresentou melhor rendimento, utilizou solventes de menor toxicidade e foi realizada em menor número de etapas, comparando-se com outras utilizadas anteriormente. O extrato e a segunda fração da extração em fase sólida apresentaram atividade antiulcerogênica em ensaios de úlceras induzidas por etanol em ratos. A partir desta fração foram isoladas substâncias identificadas pelas análises espectrométricas como as casearinas B, D, H, U e a casergrewiina F, além do norisoprenóide 9- hidróxi-4-megastimen-3-ona. A dose mínima efetiva 100% para a casearina U foi determinada: 1,68 mg/kg de peso corporal (ratos). Com a administração desta mesma dose as casearinas B, D, O e a caseargrewiina F também produziram inibição total da formação de úlceras. A caseargrewiina Fhb, um derivado da caseargrewiina F com o anel C lactônico, não apresentou atividade antiulcerogênica, sugerindo a importância do sistema diacetálico ou de um derivado biológico deste sistema (dialdeído ou diácido) para a ação farmacológica dos diterpenos. A casearina U não produziu nenhum tipo de alteração nos animais nos ensaios de toxicidade aguda via oral, mesmo com dose 100 vezes maior do que a dose mínima efetiva 100%.