Preparação de dispersões sólidas de praziquantel com polivinilpirrolidona pelo processo do fluido supercrítico

• Ano de defesa: 2009
• Autor(a) principal: Lima, Andréa Cristina de [UNESP]
• Tipo de documento: Tese
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Instituição de defesa: Universidade Estadual Paulista (Unesp)
• Palavras-chave em Português: Solubilidade; Esquistossomose; Tecnologia farmacêutica; Fluído supercrítico; Dispersão sólida; Solubility; Schistosomiasis; Pharmaceutical technology
• Link de acesso: http://hdl.handle.net/11449/104768

Este estudo avalia as propriedades físico-químicas do praziquantel (PZQ) em dispersões sólidas (DS) preparadas através de tecnologia de fluido supercrítico (FSC). As DS de PZQ com polivinilpirrolidona K30 (PZQ: PVP K30) foram preparadas em condições supercríticas de temperatura e pressão que variaram de a 60 a 140 bars e 37 a 80ºC utilizando a técnica do Gás Antissolvente (GAS). Equilíbrio de solubilidade, perfil de dissolução, propriedades térmicas (DSC, TGA e TG), difração de raios X (DRX), infravermelho com transformada de Fourier (IV), microscopia eletrônica de varredura (MEV) e taxa de transporte, utilizando método do saco intestinal invertido, foram utilizados para caracterizar as DS em comparação com as misturas físicas (MF) e o PZQ. A solubilidade do PZQ nas DS aumentou significativamente com a diminuição da taxa PZQ: PVP K30. O estudo de dissolução mostrou aumento significativo da taxa de dissolução do PZQ nas DS. A DRX mostrou redução da cristalinidade do PZQ em todas as DS. O DSC e a TG mostraram que não houve alteração no ponto de fusão do PZQ e confirmaram o resultado da DRX em relação à redução da cristalinidade do PZQ. O DTA apresentou apenas uma temperatura de degradação revelando um composto organicamente puro e uma interação PZQ: PVP. O IV não mostrou nenhuma alteração significativa dos grupos funcionais do PZQ ou da PVP, o que sugere boa estabilidade para o composto. A MEV mostrou diferenças entre a interação física do PZQ com PVP K30 nas MF e DS. Estas interações foram evidenciadas no estudo de DRX. Um aumento significativo de cinco vezes na taxa de transporte do PZQ, através da membrana intestinal de ratos, foi observado para as DS. Os resultados obtidos confirmaram o potencial das DS para alterar propriedades físico-químicas importantes relacionadas à solubilidade do PZQ. A tecnologia de FSC utilizando o método GAS...