Síntese e atividade antibacteriana de aminoderivados da 1,4-naftoquinona

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2018
Autor(a) principal: Silva, Carla Cristina da lattes
Orientador(a): Lima, Aurea Echevarria Aznar Neves lattes
Banca de defesa: Lima, Aurea Echevarria Aznar Neves, Vega, Maria Raquel Garcia, Castro, Rosane Nora, Barreto, Cleber Bomfim, Oliveira, Marcia Cristina Campos de
Tipo de documento: Dissertação
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro
Programa de Pós-Graduação: Programa de Pós-Graduação em Química
Departamento: Instituto de Ciências Exatas
País: Brasil
Palavras-chave em Português:
Palavras-chave em Inglês:
Área do conhecimento CNPq:
Link de acesso: https://rima.ufrrj.br/jspui/handle/20.500.14407/14553
Resumo: As bactérias são seres unicelulares que podem ser encontradas sozinhas ou em colônias. No século XIX, cientistas começaram a associar algumas doenças à determinadas espécies de bactérias. Desde então os pesquisadores buscam compostos capazes de atuarem sobre essas espécies de bactérias e minimizar os efeitos de processos infecciosos causados por algumas delas e considerados graves. Foram descobertas diversas classes de compostos ao longo do século XX capazes de inibir o crescimento ou até mesmo de causar a morte de bactérias patogênicas. Porém, a grande capacidade destas bactérias de sofrer mutação levou ao surgimento de cepas resistentes a estas substâncias. Assim, o desenvolvimento de novos compostos com potencial antibacteriano é necessário. Diversos grupos de pesquisa tem desenvolvido novos protótipos à fármacos antibacterianos a partir de produtos naturais que já apresentam atividade biológica satisfatória, como as quinonas. Neste trabalho de dissertação foram sintetizados 11 compostos a partir da reação da 1,4-naftoquinona e 11 aminas diferentes. Os compostos obtidos foram caracterizados por espectroscopia de infravermelho e RMN 1H e 13C. Foram ensaiados 6 compostos para determinação da Concentração Inibitória Mínima frente a 4 cepas de bactérias Gram-positivas e 5 cepas de bactérias Gram-negativas. Dos compostos ensaiados, três mostraram-se ativos contra diversas bactérias, em concentrações que variaram entre 31,2 e 250 μg/mL. Para os compostos que apresentaram melhor atividade antibacteriana foi testada a interação com a soro albumina humana, proteína presente em grande quantidade nos mamíferos superiores e responsável pelo transporte de moléculas biologicamente ativas. Os valores de Ksv e Ka obtidos indicam formação de interação moderada entre a HSA e os compostos ensaiados, garantindo biodisponibilidade satisfatória dos compostos no plasma sanguíneo. Assim, os resultados obtidos neste trabalho indicam que os amino-derivados da 1,4-naftoquinona sintetizados podem ser utilizados como potenciais agentes antibacterianos contra algumas espécies de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas.