Avaliação antinociceptiva de 2,3-substituídos-1,3-tiazolidin-4-onas mediante estimulo térmico em camundongos

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2015
Autor(a) principal: Neves, Arthur Hipolito da Silva
Orientador(a): Silva, Adriana Lourenço da
Banca de defesa: Não Informado pela instituição
Tipo de documento: Dissertação
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Universidade Federal de Pelotas
Programa de Pós-Graduação: Programa de Pós-Graduação em Bioquímica e Bioprospecção
Departamento: Não Informado pela instituição
País: Brasil
Palavras-chave em Português:
Área do conhecimento CNPq:
Link de acesso: http://guaiaca.ufpel.edu.br/xmlui/handle/prefix/10650
Resumo: Para contribuir com o desenvolvimento de novas drogas analgésicas somado ao fato de que as 4-tiazolidinonas são um importante núcleo associado á muitas atividades farmacológicas, o presente estudo avaliou o potencial antinociceptivo de 2,3- substituídos-1,3-tiazolidin-4-onas mediante modelo de nocicepção aguda, induzida por estimulo térmico em camundongos. Os compostos sintetizados foram caracterizados por GC / MS e RMN de 1H e 13C e administrados na dose de 100 mg / kg (ip) (sal cloridrato). Dipirona de sódica (250 e 500 mg / kg; ip), cloridrato de tramadol (25 e 50mg / kg, ip) foram empregados como controles positivos. O teste da placa quente foi realizado em temperatura de 50 ± 0,1ºC e os animais avaliados nos tempos de 30, 60 e 90 minutos após a administração de drogas. Dos quatorze compostos testados, nove (5Aa, 5Ab, 5Ac, 5Ad, 5Ba, 5Bb, 5Bd, 5Ea, 5Fa) demostraram aumento significativo no tempo de latência quando comparados á solução salina (controle negativo), e três (5Ab, 5Ac e 5Ad) não demonstraram diferença significativa em comparação com dipirona sódica (500 mg / kg; ip) na avaliação de 30 minutos. Os maiores tempos de latência foram obtidos com a 3-(2- piperidin-1-il)etil)-tiazolidin-4-ona (5Ab, 5Ac e 5Ad). Além disso, os substituintes 2- butil (b), 2-fenil (c) e 2-ciclo-hexano (d) promoveram maior aumento no tempo de latência do que 4-fluorofenil (a). O composto 2-(4-fluorofenil)-3-(piridin-2-ilmetil)- tiazolidin-4-ona (5Ea) foi o único que manteve o efeito antinociceptivo na avaliação de 30, 60 e 90 minutos. Além disso, a substituição de 4-nitrofenil (e) ou 4-metoxifenil (f) não se demonstrou favorável para a atividade antinociceptiva destes compostos.