Síntese de novas tiazolidin-4-onas bioativas

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2017
Autor(a) principal: MENDES, Carlos Henrique da Silva
Orientador(a): LEITE, Ana Cristina Lima
Banca de defesa: Não Informado pela instituição
Tipo de documento: Dissertação
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Universidade Federal de Pernambuco
Programa de Pós-Graduação: Programa de Pos Graduacao em Ciencias Farmaceuticas
Departamento: Não Informado pela instituição
País: Brasil
Palavras-chave em Português:
Link de acesso: https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/25938
Resumo: Dentre os compostos que apresentam atividade biológica relevante, os heterocíclicos apresentam um importante papel, principalmente os que possuem o anel de cinco membros. O grupo heterocíclico das Tiazolidin-4-onas tem sido estudado por apresentar plurifuncionalidades que podem ser exploradas. No presente trabalho, propõe-se sintetizar e estudar a atividade biológica (Leishmanicida e Larvicida) de 20 inéditas Tiazolidin-4onas (CH01-20). As moléculas foram sintetizadas de forma a se observar a contribuição lipofílica e do efeito indutivo dos substituintes. Para a verificação da atividade Leishmanicida, os compostos foram testados em diferentes concentrações frente à forma promastigota da Leishmania amazonensis, utilizando como controle positivo a Anfotericina. Já para o estudo da atividade larvicida, as tiazolidin-4-onas foram testadas frente a larvas do Aedes aegypti no estágio L4. Foi observado, na atividade leishmanicida, que sete compostos sintetizados apresentaram índice de seletividade maior que o controle positivo. Dentre esses, cinco apresentaram valor de IC₅₀ equiparáveis ao padrão e uma CH18 apresentou valor de IC50 de 0,96 μM, que é equivalente a anfotericina 1,0 μM. O composto CH19 apresentou o melhor índice de seletividade (34,93), que foi cerca de cinco vezes maior que o padrão (7,5). Quanto a atividade larvicida nenhuma das moléculas testadas foi ativa.