Síntese de derivados aminoquinolínicos e avaliação do efeito em protozoários

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2017
Autor(a) principal: Souza, Isabela de Oliveira lattes
Orientador(a): Silva, Adilson David da lattes
Banca de defesa: Carmo, Arturene Maria Lino lattes, Santos, Juliana Alves dos lattes
Tipo de documento: Dissertação
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)
Programa de Pós-Graduação: Programa de Pós-graduação em Química
Departamento: ICE – Instituto de Ciências Exatas
País: Brasil
Palavras-chave em Português:
Área do conhecimento CNPq:
Link de acesso: https://repositorio.ufjf.br/jspui/handle/ufjf/4655
Resumo: Este trabalho mostra a síntese de 26 derivados aminoquinolínicos e suas avaliações em protozoários. Para uma melhor apresentação do projeto este foi dividido em três séries: a primeira está relacionada à síntese de hidrazonas e a segunda à síntese de bases de Schiff. Os dois núcleos bioativos foram conjugados envolvendo o conceito de hibridação molecular. Já a terceira série envolveu a síntese de complexos de prata, a partir dos ligantes 4-aminoquinolínicos. Todos os compostos foram devidamente caracterizados utilizando técnicas espectroscópicas que permitiram a identificação dos mesmos. Os compostos sintetizados tiveram seu potencial antiparasitário avaliado em parasitos do gênero Leishmania e Plasmodium, que são responsáveis pelas doenças Leishmanioses e Malária, respectivamente. Além disto, tiveram sua toxidez avaliada em células de mamíferos, tendo sido escolhidos macrófagos peritoneais de camundongos. Em relação à atividade leishmanicida, parte dos compostos foram ativos em Leishmania sp, com destaque para o composto 1a em formas amastigotas de L. amazonensis (CI50 de 8,1 µM), resultado próximo ao fármaco utilizado como referência, Miltefosina (CI50 de 4,15µM). A maioria dos compostos não apresentou citotoxicidade expressiva para os macrófagos, com exceção dos compostos 1b, 1f e 2d. Os testes em Plasmodium ainda estão em fase de análise. Os resultados aqui apresentados confirmam o potencial biológico de derivados aminoquinolinas e estimulam a continuidade dos estudos com esta classe de moléculas para o tratamento de doenças parasitárias.