Síntese de derivados aminoquinolínicos e avaliação do efeito em protozoários - Souza, Isabela de Oliveira (2017)
Este trabalho mostra a síntese de 26 derivados aminoquinolínicos e suas avaliações em protozoários. Para uma melhor apresentação do projeto este foi dividido em três séries: a primeira está relacionada à síntese de hidrazonas e a segunda à síntese de bases de Schiff. Os dois núcleos bioativos foram conjugados envolvendo o conceito de hibridação molecular. Já a terceira série envolveu a síntese de complexos de prata, a partir dos ligantes 4-aminoquinolínicos. Todos os compostos foram devidamente caracterizados utilizando técnicas espectroscópicas que permitiram a identificação dos mesmos. Os compostos sintetizados tiveram seu potencial antiparasitário avaliado em parasitos do gênero Leishmania e Plasmodium, que são responsáveis pelas doenças Leishmanioses e Malária, respectivamente. Além disto, tiveram sua toxidez avaliada em células de mamíferos, tendo sido escolhidos macrófagos peritoneais de camundongos. Em relação à atividade leishmanicida, parte dos compostos foram ativos em Leishmania sp, com destaque para o composto 1a em formas amastigotas de L. amazonensis (CI50 de 8,1 µM), resultado próximo ao fármaco utilizado como referência, Miltefosina (CI50 de 4,15µM). A maioria dos compostos não apresentou citotoxicidade expressiva para os macrófagos, com exceção dos compostos 1b, 1f e 2d. Os testes em Plasmodium ainda estão em fase de análise. Os resultados aqui apresentados confirmam o potencial biológico de derivados aminoquinolinas e estimulam a continuidade dos estudos com esta classe de moléculas para o tratamento de doenças parasitárias.