Desenvolvimento e avaliação in vitro de sistema mucoadesivo de liberação modificada de cloridrato de metformina com mucilagem de linum usitatissimum L. (Linhaça).

• Ano de defesa: 2022
• Autor(a) principal: Lucas Oliveira Rodrigues
• Tipo de documento: Dissertação
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Palavras-chave em Português: Linum usitatissimum L.; Linhaça; Liberação prolongada; Grânulos mucoadesivos; Linseed; Extended-release; Mucoadhesive granules
• Link de acesso: http://app.uff.br/riuff/handle/1/27420; http://dx.doi.org/10.22409/PPG-CAPS.2021.m.13052871773

Comprimidos orais de liberação prolongada surgiram de esforços tecnológicos para otimização terapêutica, objetivando a redução na frequência de dosagem e na ocorrência de reações adversas. Destas formulações, beneficiam-se os pacientes com condições que necessitam de controle constante, como a diabetes mellitus. As matrizes hidrofílicas compõem uma das estratégias mais comuns para obtenção da liberação prolongada, cujas formulações podem ainda ser classificadas como mucoadesivas. No mercado, as principais formulações que se enquadram nesta abordagem tecnológica utilizam um polímero semissintético, a hidroxipropilmetilcelulose (HPMC K4M). Entre os polímeros naturais que podem ser utilizados neste tipo de formulação existem os obtidos a partir da mucilagem da semente de Linum usitatissimum L. (linhaça). Contribuindo para as aplicações da mucilagem de linhaça marrom, é objetivo deste trabalho desenvolver uma nova formulação, composta de grânulos mucoadesivos de cloridrato de metformina – antidiabético oral. Para tanto, um planejamento fatorial 3² com duas replicatas do ponto central foi utilizado para otimização da proporção de insumo farmacêutico ativo e mucilagem – cuja extração foi simplificada. A mucilagem foi caracterizada por pH, resíduo seco, densidade, teor de fibras totais e capacidade de intumescimento. As formulações foram caracterizadas por densidade, espectrometria no infravermelho, doseamento, friabilidade, dissolução e mucoadesividade in vitro. A mucilagem extraída pelo método simplificado apresentou um elevado teor de fibras totais (Média (M) = 42,63%) e elevada capacidade de intumescimento (M = 76,77%); enquanto os grânulos tiveram teor aceitável (95 ≥ x ≤ 105 %) e apresentaram baixa friabilidade (M = 5,60%). Cinco formulações apresentaram perfil de liberação mais prolongada se comparadas à formulação com HPMC K4M, sendo a eficiência de dissolução dependente do teor de fármaco e facilitada em altas concentrações. O modelo cinético mais representativo para a liberação da maioria das formulações, incluindo o granulado com HPMC K4M, foi o de Hixson-Crowell. Não foi possível quantificar e identificar diferenças quanto a mucoadesividade das formulações pelo método colorimétrico. Considerando o desenho experimental e as diferentes análises realizadas, resultados mais desejáveis foram obtidos com uma maior concentração de mucilagem (13-18%) e menor de metformina (40%).