[pt] ESTUDO DE 6-AMINOPURINAS E SEUS COMPLEXOS DE PLATINA (II) COMO POTENCIAIS LEISHMANICIDAS

• Ano de defesa: 2007
• Autor(a) principal: DENISE OLIVEIRA DA ROSA
• Tipo de documento: Tese
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Instituição de defesa: MAXWELL
• Palavras-chave em Português: [pt] COMPLEXO; [pt] LEISHMANICIDA; [pt] AMINOPURINAS; [pt] CISPLATINA; [en] COMPLEX; [en] ANTILEISHMANIOSIS; [en] AMINOPURINES; [en] CISPLATIN
• Link de acesso: https://www.maxwell.vrac.puc-rio.br/colecao.php?strSecao=resultado&nrSeq=10642&idi=1; https://www.maxwell.vrac.puc-rio.br/colecao.php?strSecao=resultado&nrSeq=10642&idi=2; http://doi.org/10.17771/PUCRio.acad.10642

[pt] A cisplatina é um quimioterápico amplamente utilizado no tratamento de uma grande variedade de tumores sólidos. Porém, o desenvolvimento de resistência a este fármaco e os severos efeitos colaterais, como nefrotoxicidade têm sido grandes obstáculos para um tratamento mais eficaz. A cisplatina é também usada no tratamento da leishmaniose. Neste trabalho desenvolveu-se uma metodologia para sintetizar análogos da cisplatina com ligantes derivados de aminopurinas, visando obter um produto com atividade leihmanicicida mas que apresente menor toxicidade. Foram feitos estudos para chegar à melhor rota sintética de obtenção dos ligantes e complexos representadas. A síntese do ligante consiste em duas etapas, a primeira envolve a oxidação da 6- metilmercaptopurina até 6-metilsulfonilpurina, a segunda etapa leva a obtenção das respectivas 6-aminopurinas. Nesta segunda etapa foi feito um estudo relacionado ao caráter nucleofílico das aminas aromáticas. Na etapa de formação do complexo, isto é na interação entre as 6-aminopurinas e cisplatina foram analisados alguns parâmetros como temperatura, tempo de reação, pH e solubilidade no solvente. A escolha das 6-aminopurinas como ligantes foi fundamental, pois na literatura1.7 é citado a grande atividade biológica desses compostos e os protozoário da leishmania necessitam de purina do meio para sobreviver. Todas as substâncias sintetizadas foram caracterizadas através das seguintes técnicas, CHN, TGA, IV, RMN-1H, RMN-13C e espectrometria de massa (LDI). Os testes biológicos efetuados demostram que alguns compostos têm atividade leishmanicida.