[en] AU(III), CU(II) AND BI(III) COMPLEXES OF FLUOROQUINOLONES: SYNTHESES, CHARACTERIZATION AND BIOLOGICAL ACTIVITY

• Ano de defesa: 2021
• Autor(a) principal: LUCIENE STIVANIN GARCIA
• Tipo de documento: Tese
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Instituição de defesa: MAXWELL
• Palavras-chave em Português: [pt] COMPLEXOS METALICOS; [pt] ESTUDOS POR FLUORESCENCIA RESOLVIDA NO TEMPO; [pt] ESTUDOS POR FLUORESCENCIA ESTACIONARIA; [pt] ATIVIDADE BIOLOGICA; [pt] FLUORQUINOLONAS; [en] METALIC COMPLEXES; [en] STEAD STATE AND TIME-RESOLVED FLUORIMETRY STUDIES; [en] STATIONARY FLUORESCENCE STUDIES; [en] BIOLOGICAL ACTIVITY; [en] FLUOROQUINOLONES
• Link de acesso: https://www.maxwell.vrac.puc-rio.br/colecao.php?strSecao=resultado&nrSeq=55701&idi=1; https://www.maxwell.vrac.puc-rio.br/colecao.php?strSecao=resultado&nrSeq=55701&idi=2; http://doi.org/10.17771/PUCRio.acad.55701

[pt] As fluorquinolonas constituem uma importante classe de agentes antimicrobianos sintéticos utilizados clinicamente por mais de 30 anos. Além da atividade antibacteriana, algumas fluorquinolonas, assim como seus complexos metálicos, mostraram ter atividade citotóxica, sendo, portanto, promissores como agentes antitumorais. Neste trabalho, obtivemos complexos de Au(III), Cu(II) e Bi(III) com as seguintes fluorquinolonas: norfloxacina, levofloxacina e esparfloxacina. Esses novos complexos foram caracterizados por diversas técnicas, tais como: análise elementar, condutimetria, espectroscopia na região do infravermelho, ressonância paramagnética eletrônica (RPE), ressonância magnética nuclear (RMN) de 1H e 13C, espectroscopia UV-Vis, fluorescência estacionária e resolvida no tempo. Atividades biológicas foram realizadas para todos os complexos. Usualmente, as fluorquinolonas coordenam-se aos íons metálicos de modo bidentado, através da carbonila do ácido carboxílico e da carbonila cetônica. Esta coordenação foi confirmada para os complexos de Cu(II), entretanto, para os complexos de Au(III) e Bi(III), os resultados de infravermelho e do RMN de 1H e 13C mostraram que a coordenação foi feita através dos nitrogênios do anel piperazina, uma coordenação não encontrada usualmente para as fluorquinolonas. Os complexos de Au(III) mostraram ser ativos frente às linhagens tumorais A20 (Linfoma murino), B16-F10 (Melanoma murino) e K562 (Leucemia mielóide humana). Os complexos de Cu(II) mostraram significativa atividade antiparasitária, enquanto os complexos de Bi(III), mostraram atividade antibacteriana.