[en] AU(III), CU(II) AND BI(III) COMPLEXES OF FLUOROQUINOLONES: SYNTHESES, CHARACTERIZATION AND BIOLOGICAL ACTIVITY

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2021
Autor(a) principal: LUCIENE STIVANIN GARCIA
Orientador(a): Não Informado pela instituição
Banca de defesa: Não Informado pela instituição
Tipo de documento: Tese
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: MAXWELL
Programa de Pós-Graduação: Não Informado pela instituição
Departamento: Não Informado pela instituição
País: Não Informado pela instituição
Palavras-chave em Português:
Link de acesso: https://www.maxwell.vrac.puc-rio.br/colecao.php?strSecao=resultado&nrSeq=55701&idi=1
https://www.maxwell.vrac.puc-rio.br/colecao.php?strSecao=resultado&nrSeq=55701&idi=2
http://doi.org/10.17771/PUCRio.acad.55701
Resumo: [pt] As fluorquinolonas constituem uma importante classe de agentes antimicrobianos sintéticos utilizados clinicamente por mais de 30 anos. Além da atividade antibacteriana, algumas fluorquinolonas, assim como seus complexos metálicos, mostraram ter atividade citotóxica, sendo, portanto, promissores como agentes antitumorais. Neste trabalho, obtivemos complexos de Au(III), Cu(II) e Bi(III) com as seguintes fluorquinolonas: norfloxacina, levofloxacina e esparfloxacina. Esses novos complexos foram caracterizados por diversas técnicas, tais como: análise elementar, condutimetria, espectroscopia na região do infravermelho, ressonância paramagnética eletrônica (RPE), ressonância magnética nuclear (RMN) de 1H e 13C, espectroscopia UV-Vis, fluorescência estacionária e resolvida no tempo. Atividades biológicas foram realizadas para todos os complexos. Usualmente, as fluorquinolonas coordenam-se aos íons metálicos de modo bidentado, através da carbonila do ácido carboxílico e da carbonila cetônica. Esta coordenação foi confirmada para os complexos de Cu(II), entretanto, para os complexos de Au(III) e Bi(III), os resultados de infravermelho e do RMN de 1H e 13C mostraram que a coordenação foi feita através dos nitrogênios do anel piperazina, uma coordenação não encontrada usualmente para as fluorquinolonas. Os complexos de Au(III) mostraram ser ativos frente às linhagens tumorais A20 (Linfoma murino), B16-F10 (Melanoma murino) e K562 (Leucemia mielóide humana). Os complexos de Cu(II) mostraram significativa atividade antiparasitária, enquanto os complexos de Bi(III), mostraram atividade antibacteriana.