Síntese de derivados amínicos e n-metilamônicos planejados a partir do cardanol e avaliação antifúngica em Sporothrix brasiliensis
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| Data de Publicación: | 2021 |
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Summary: | Dissertação (mestrado) — Universidade de Brasília, Faculdade de Medicina, Pós-graduação em Medicina Tropical, 2021. |
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| spelling | Holanda, Cleonice AndradeRomeiro, Luiz Antonio Soares2024-07-19T23:54:43Z2024-07-19T23:54:43Z2024-07-192021-05-03HOLANDA, Cleonice Andrade. Síntese de derivados amínicos e n-metilamônicos planejados a partir do cardanol e avaliação antifúngica em Sporothrix brasiliensis. 2021. 151 f., il. Dissertação (Mestrado em Medicina Tropical) — Universidade de Brasília, Brasília, 2021.http://repositorio.unb.br/handle/10482/49069Dissertação (mestrado) — Universidade de Brasília, Faculdade de Medicina, Pós-graduação em Medicina Tropical, 2021.A esporotricose apresenta-se como uma epidemia zoonótica emergente na saúde pública brasileira. Devido aos casos de resistência ao tratamento e à baixa oferta de quimioterápicos é necessário o desenvolvimento de novos agentes antifúngicos. Dentre as estratégias para encontrar novos fármacos, o uso de compostos bioativos para fins terapêuticos encontra-se como uma alternativa promissora. Descrevemos neste trabalho os resultados referentes ao planejamento, à síntese e a caracterização de novos derivados amínicos neutros e protonáveis e N-metilamônicos, concebidos a partir do cardanol e avaliações in vitro quanto à atividade fungicida e fungistática frente à forma filamentosa de fungos do gênero Sporothrix. Na série amínica, o derivado LDT247 (17) apresentou atividade antifúngica frente a formas filamentosas de S. brasiliensis em células planctônicas (CIM50 4 μg/mL e CIM100 8 μg/mL) e citotoxicidade (CC50) em células RAW 564.7 na concentração de 16,2 μg/mL. Na série N-metilamônica, o derivado LDT310 (24) apresentou atividade antifúngica em células planctônicas (CIM50 2 μg/mL e CIM100 4 μg/mL) e inibiu a formação do biofilme com redução da atividade metabólica da forma filamentosa(conídios) com percentuais superiores a 50 % e 90 % nas respectivas concentrações de 4 μg/mL (9 μM) e de 16 μg/mL (37 μM). Adicionalmente, nos estudos de citotoxicidade em células RAW 264.7 foi observada a redução da viabilidade celular em 50%, após exposição por 24 horas, na concentração de 5,38 μg/mL.Sporotrichosis presents itself as an emerging zoonotic epidemic in Brazilian public health. Due to the cases of resistance to treatment and the low supply of chemotherapeutic drugs, it is necessary to develop new antifungal agents. Among the strategies to find new drugs, the use of bioactive compounds for therapeutic purposes is a promising alternative. We describe in this work the results related to planning, synthesis and characterization of new neutral and protonable and N-methylamonic amine derivatives, conceived from cardanol and in vitro evaluations regarding the fungicidal and fungistatic activity against the filamentous form of fungi of the genus Sporothrix. In the amine series, the LDT247 derivative (17) showed antifungal activity against filamentous forms of S. brasiliensis in planktonic cells (MIC50 4 μg/mL and MIC100 8 μg/mL) and cytotoxicity (CC50) in RAW 564.7 cells at a concentration of 16,2 μg/mL. In the N-methylamonic series, the LDT310 derivative (24) showed antifungal activity both in planktonic cells (MIC50 2 μg/mL and MIC100 4 μg/mL) and inhibited biofilm formation with reduced metabolic activity in the filamentous form (conidia) with percentages greater than 50 % and 90 % at the respective concentrations of 4 μg/mL (9 μM) and 16 μg/mL (37 μM). Additionally, in cytotoxicity studies in RAW 264.7 cells, a reduction in cell viability by 50% was observed after exposure for 24 hours at a concentration of 5,38 μg/mL.Faculdade de Medicina (FM)Programa de Pós-Graduação em Medicina TropicalporA concessão da licença deste item refere-se ao termo de autorização impresso assinado pelo autor com as seguintes condições: Na qualidade de titular dos direitos de autor da publicação, autorizo a Universidade de Brasília e o IBICT a disponibilizar por meio dos sites www.bce.unb.br, www.ibict.br, http://hercules.vtls.com/cgi-bin/ndltd/chameleon?lng=pt&skin=ndltd sem ressarcimento dos direitos autorais, de acordo com a Lei nº 9610/98, o texto integral da obra disponibilizada, conforme permissões assinaladas, para fins de leitura, impressão e/ou download, a título de divulgação da produção científica brasileira, a partir desta data.info:eu-repo/semantics/openAccessSíntese de derivados amínicos e n-metilamônicos planejados a partir do cardanol e avaliação antifúngica em Sporothrix brasiliensisinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisZoonoseEsporotricoseSporothrixCardanolDerivados anfifílicosSurfactantesreponame:Repositório Institucional da UnBinstname:Universidade de Brasília (UnB)instacron:UNBORIGINAL2021_CleoniceAndradeHolanda.pdf2021_CleoniceAndradeHolanda.pdfapplication/pdf12874168http://repositorio.unb.br/bitstream/10482/49069/1/2021_CleoniceAndradeHolanda.pdfeb7dec53b118ce4472d872b265478946MD51open accessLICENSElicense.txtlicense.txttext/plain102http://repositorio.unb.br/bitstream/10482/49069/2/license.txtaed4704d04bb260d4decd80db311aaa5MD52open access10482/490692025-02-27 15:04:48.239open accessoai:repositorio.unb.br:10482/49069U3VibWlzc8OjbyBlZmV0aXZhZGEgZGUgYWNvcmRvIGNvbSBsaWNlbsOnYSBjb25jZWRpZGEgcGVsbyBhdXRvciBlL291IGRldGVudG9yIGRvcyBkaXJlaXRvcyBhdXRvcmFpcy4KRepositório InstitucionalPUBhttps://repositorio.unb.br/oai/requestrepositorio@unb.bropendoar:2025-02-27T18:04:48Repositório Institucional da UnB - Universidade de Brasília (UnB) |
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