Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: |
2008 |
Autor(a) principal: |
Postigo, Matheus Pereira |
Orientador(a): |
Não Informado pela instituição |
Banca de defesa: |
Não Informado pela instituição |
Tipo de documento: |
Dissertação
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Tipo de acesso: |
Acesso aberto |
Idioma: |
por |
Instituição de defesa: |
Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
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Programa de Pós-Graduação: |
Não Informado pela instituição
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Departamento: |
Não Informado pela instituição
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País: |
Não Informado pela instituição
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Palavras-chave em Português: |
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Link de acesso: |
http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/76/76132/tde-01042008-172626/
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Resumo: |
As doenças tropicais têm sido alvo de constantes pesquisas nos últimos anos, em diversos centros em todo o mundo. A procura por novos tratamentos eficazes contra estas desordens estimula a identificação de novos alvos moleculares. A esquistossomose é uma doença parasitária crônica, que afeta cerca de 200 milhões de indivíduos em todo o mundo, causada pelo platelminto trematodo do gênero Schistosoma. No Brasil, a única espécie encontrada é o Schistosoma mansoni. Neste trabalho de mestrado, a enzima purina nucleosídeo fosforilase (PNP, EC 2.4.2.1) do parasita Schistosoma mansoni foi selecionada como alvo molecular para a identificação de novos inibidores e sua caracterização cinética através de potência biológica, seletividade e mecanismo de ação. Adicionalmente, dois complexos cristalográficos foram obtidos na presença de inibidores potentes da PNP, tornando-se assim parâmetros para a modelagem molecular empregando a técnica de docagem. Os estudos computacionais permitiram boa compreensão das interações intermoleculares, fornecendo as bases para um estudo detalhado das relações entre a estrutura e atividade destes compostos. Esse conjunto de informações será de grande utilidade nas etapas de planejamento de novas moléculas bioativas mais potentes e seletivas, candidatas a agentes quimioterápicos contra a esquistossomose. |