Avaliação do perfil de absorção da vivenina-2 e desenvolvimento de extrato seco padronizado de \'Lychnophora ericoides\' com máxima extração deste flavonóide

• Ano de defesa: 2008
• Autor(a) principal: Diniz, Andréa
• Tipo de documento: Tese
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Instituição de defesa: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
• Palavras-chave em Português: absorção; absorption; BMC; delineamento fatorial; factorial design; farmacocinética; Lychnophora ericoides; pharmacokinetics; vicenin-2; vicenina-2
• Link de acesso: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60138/tde-03122008-142010/

As informações sobre a absorção de flavonóides ainda são muito controversas e na sua grande maioria os estudos foram realizados com O-heterosídeos, flavonóides bastante instáveis. Para o estudo de previsão de absorção de flavonóide foi utilizado a vicenina-2, que é um flavonóide C-heterosídeo, com atividade antinflamatório. A relação entre retenção-atividade (QRAR) usando a cromatografia micelar de biopartição (BMC) foi a técnica empregada para atingir tal objetivo. Os resultados deste método in vitro foram comparados com resultados obtidos em ensaios in vivo de permeação intestinal em ratos obtendo-se as mesmas taxas de absorção de 60%. A taxa de união a proteínas plasmáticas foi avaliada por eletroforese capilar (EC) e indicou uma relação entre estrutura-taxa de união a albumina (HSA). A presença ou a disponibilidade da hidroxila em C3 do anel C do flavonóide parece ser determinante para altas taxas de união a HSA, e as substituições no anel B não demonstraram importantes relações na taxa de união a HSA. No estudo de afinidade dos polifenólicos a proteínas plasmáticas totais verificou-se uma alteração de comportamento de ligação em relação a HSA de alguns compostos. Esse comportamento foi atribuído a uma degradação sérico pelas enzimas presentes no plasma ou pela competição pelos sítios de ligação dos compostos fenólicos com substâncias endógenas. Após a obtenção da informação de que a vicenina-2 é um flavonóide que possui absorção intestinal, foi possível desenvolver o extrato de Lychnophora ericoides com máxima extração de vicenina-2, utilizando delineamento fatorial. Esse delineamento estatístico mostrou-se eficiente para a obtenção de produto farmacêutico, utilizando um mínimo de experimentos. Nesses estudos, além do controle químico da presença de vicenina-2, estudos de genotoxicidade e atividade antinflamatória pela inibição da atividade sobre o óxido nítrico foram realizados e verificou-se que o extrato fluido padronizado, não possui atividade genotóxica e mantém a atividade antinflamatória, vista pela inibição da formação do NO. O extrato fluido padronizado com tais propriedades foi obtido com etanol 20° GL, 24 de maceração simples e proporção droga:solvente de 1:5. A secagem desse extrato, com o objetivo de melhorar a estabilidade e garantir propriedades tecnológicas adequadas, foi realizada por nebulização (spray dryer). O pó obtido foi avaliado e manteve suas propriedades.