Detalhes bibliográficos
| Ano de defesa: |
2021 |
| Autor(a) principal: |
Silva, Aldineia Pereira da |
| Orientador(a): |
Não Informado pela instituição |
| Banca de defesa: |
Não Informado pela instituição |
| Tipo de documento: |
Tese
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| Tipo de acesso: |
Acesso aberto |
| Idioma: |
por |
| Instituição de defesa: |
Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
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| Programa de Pós-Graduação: |
Não Informado pela instituição
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| Departamento: |
Não Informado pela instituição
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| País: |
Não Informado pela instituição
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| Palavras-chave em Português: |
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| Link de acesso: |
https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75134/tde-26072021-103302/
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Resumo: |
Os receptores acoplados à proteína G (GPCR) são alvos de aproximadamente um terço dos medicamentos atualmente comercializados no mundo. Nos últimos anos, o receptor 5-HT6 (família GPCR) vem atraindo atenção devido à sua localização em áreas do cérebro envolvendo memória e aprendizagem, o colocando como um dos principais alvos na busca por novas abordagens terapêuticas anti-Alzheimer, uma vez que os medicamentos em uso não são eficazes. Com o número crescente de idosos acometidos por essa enfermidade, especialmente no Brasil, assomado à inefetividade dos tratamentos disponíveis, é urgente que se investiguem novas terapias medicamentosas para aplacar esse problema. Nesta linha, acredita-se que a administração de antagonistas do receptor 5-HT6 pode contribuir para mitigar os problemas relacionados à perda de memória e à deterioração da aprendizagem, efeitos esses associados à doença de Alzheimer. Para aumentar as chances de se obter terapias medicamentosas eficazes diante das perdas amnésicas decorrentes dessa enfermidade, planejou-se novos antagonistas do receptor 5-HT6 lançando-se mão de abordagem in Silico. Os novos compostos foram submetidos aos modelos QSARs aqui gerados e promissores valores de atividade biológica foram obtidos. Esses achados, somados ao ótimo perfil ADME/Tox alcançado via aplicação de ferramentas computacionais, qualificam esses potenciais antagonistas para futuras abordagens experimentais, o que poderiam confirmar suas características drogáveis. |
