Uso de uma nanoemulsão rica em colesterol (LDE) como veículo para o di-dodecil metotrexato

• Ano de defesa: 2007
• Autor(a) principal: Moura, Juliana Ayello
• Tipo de documento: Dissertação
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Instituição de defesa: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
• Palavras-chave em Português: Células tumorais cultivadas; Drug Carriers; Drug screening assays antitumor; Ensaios de seleção de medicamentos antitumorais; Methotrexate/analogs & derivatives; Methotrexate/toxicity; Metotrexato/análogos & derivados; Metotrexato/toxicidade; Portadores de fármacos; Receptores LDL; Receptors LDL; Tumor cells cultured
• Link de acesso: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/5/5136/tde-12092008-134509/

O uso da LDE como veículo para quimioterápicos tem mostrado ser uma boa estratégia para aumentar a eficácia terapêutica dos mesmos. Nesse estudo, a LDE foi empregada como veículo para um derivado lipofílico do metotrexato (MTX), o di-dodecil metotrexato, que foi obtido com rendimento elevado através de reação de esterificação do MTX. O aumento na lipofilicidade do derivado possibilitou incorporação na LDE com rendimento e estabilidade elevados. O IC50 de LDE-di-dodecil MTX foi cerca de 100 vezes menor em relação ao MTX comercial, sua captação celular mais elevada nas linhagens leucêmicas estudadas e sua toxicidade animal reduzida, mostrando que a LDE é um veículo promissor para este fármaco.