Proposição de algorítimo para determinação da partição de fármacos em formulações de nanocápsulas de núcleo lipídico

• Ano de defesa: 2010
• Autor(a) principal: Oliveira, Catiúscia Padilha de
• Orientador(a): Pohlmann, Adriana Raffin
• Tipo de documento: Dissertação
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Palavras-chave em Português: Nanocápsulas poliméricas; Nanopartículas; Fármacos
• Palavras-chave em Inglês: Nanoparticles; Polymeric nanocapsules; Methotrexate; Indomethacin; Indomethacin ethyl ester; Diclofenaco; Acyclovir; Melatonin
• Link de acesso: http://hdl.handle.net/10183/194277

O conhecimento da partição do fármaco nas nanopartículas auxilia a prever seu comportamento físico-químico e biológico. No entanto, a determinação da localização do fármaco nos sistemas nanocarreadores é complexa. Assim, esse trabalho propõe um algoritmo para determinar a partição de fármacos, nas diferentes pseudofases das suspensões de nanocápsulas de núcleo lipídico. Para isso preparou-se formulações empregando fármacos com diferentes características. Calculou-se o Log D e a concentração de saturação desses fármacos em água e na fase aquosa das formulações. As formulações foram diluídas de 0 a 1000 vezes e, utilizando a técnica de ultrafiltração-centrifugação, realizou-se a quantificação dos fármacos no ultrafiltrado. A partir desses dados formulou-se um algoritmo classificando as formulações em seis grupos conforme a partição dos fármacos. Tipo I: o fármaco encontra-se totalmente solubilizado na fase contínua. Tipo II: o fármaco está parcialmente solubilizado na fase aquosa e parcialmente encapsulado nas nanopartículas, provavelmente, adsorvido à parede polimérica Tipo III: o fármaco encontra-se distribuído entre as diferentes pseudo-fases do sistema, parcialmente solubilizado na fase aquosa e parcialmente encapsulado nas nanopartículas, nestas, parte está adsorvido na parede polimérica e parte encapsulado no núcleo lipídico. Tipo IV: o fármaco está encapsulado nas nanopartículas, majoritariamente adsorvido à parede polimérica. Tipo V: o fármaco está encapsulado nas nanopartículas, majoritariamente adsorvido à parede polimérica, e o excesso dele encontra-se na forma de nanocristais. Tipo VI: o fármaco está totalmente encapsulado nas nanopartículas, majoritariamente presente no núcleo lipídico das nanocápsulas. Assim, o algoritmo demonstrou que pode ser utilizado para uma ampla gama de moléculas.