Avaliação das propriedades físico-químicas da matéria-prima talidomida com ênfase no polimorfismo e sua influência frente à dissolução e compactação

• Ano de defesa: 2007
• Autor(a) principal: Carini, Juliana Poglia
• Orientador(a): Mayorga Borges, Paulo Eduardo
• Tipo de documento: Dissertação
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Palavras-chave em Português: Talidomida; Propriedades fisico-quimicas; Polimorfismo; Dissolução; Compactação
• Palavras-chave em Inglês: Thalidomide; Physicochemical properties; polymorphism; Dissolution; Compaction
• Link de acesso: http://hdl.handle.net/10183/11263

O objetivo deste trabalho foi avaliar as propriedades físico-químicas de diferentes matérias-primas de talidomida visando à identificação de parâmetros críticos a serem observados para garantir a aquisição de insumo com qualidade farmacêutica. Sete amostras foram caracterizadas a partir de estudos tecnológicos, espectroscópicos, morfológicos, térmicos e cristalográficos, sendo avaliadas frente a processos de dissolução e compactação. Os resultados obtidos demonstraram a inexistência de homogeneidade entre as matérias-primas analisadas, apresentando diferenças em relação à constituição cristalina e morfológica, comportamento térmico, velocidade de dissolução intrínseca e comportamento frente à compactação. Foi observada e quantificada a presença de fases polimórficas a e b e materiais semicristalinos. A amostra T5 demonstrou desfavoráveis propriedades tecnológicas, gerando indicativos de problemas relativos à processabilidade do fármaco em medicamento, ao contrário de T1. A análise térmica forneceu indícios de transição sólido-sólido entre fases polimórficas de fármaco, provavelmente relacionada a propriedades químico-mecânicas das amostras associadas à inserção de calor. Amostras semicristalinas apresentaram maior velocidade de dissolução intrínseca, principalmente associada ao polimorfo b, representando, possivelmente, um desvio de qualidade em processos sintéticos. Estudos preliminares indicaram que a amostra T1 exibiu melhor compactabilidade que T5. Devido a sua pureza cristalográfica e propriedades tecnológicas, a amostra T1 se mostrou a mais indicada ao desenvolvimento de comprimidos de talidomida.