Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: |
2017 |
Autor(a) principal: |
Assis, Leticia Ribeiro de [UNESP] |
Orientador(a): |
Não Informado pela instituição |
Banca de defesa: |
Não Informado pela instituição |
Tipo de documento: |
Dissertação
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Tipo de acesso: |
Acesso aberto |
Idioma: |
por |
Instituição de defesa: |
Universidade Estadual Paulista (Unesp)
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Programa de Pós-Graduação: |
Não Informado pela instituição
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Departamento: |
Não Informado pela instituição
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País: |
Não Informado pela instituição
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Palavras-chave em Português: |
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Link de acesso: |
http://hdl.handle.net/11449/150956
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Resumo: |
A tuberculose (TB) é uma doença infecciosa provocada pelo Mycobacterium tuberculosis (MTB), sendo considerada um problema de saúde pública devido ao alto número de casos e óbitos relatados. Considerando que uma ampla variedade de chalconas (CHA) naturais e sintéticas vêm demonstrando atividade contra o MTB, o presente trabalho propôs a síntese de novos híbridos moleculares tuberculostático-chalcona contra o MTB. A obtenção dos híbridos moleculares foi realizada em três etapas: i) síntese das chalconas; ii) síntese das hidrazidas dos ácidos pirazinoico (PZA) e nalidíxico (NDX); e iii) síntese dos híbridos moleculares pirazinamida-chalcona (PZA-CHA, série I) e ácido nalidíxico-chalcona (NDX-CHA, série II). A partir da reação entre as chalconas com as hidrazidas do ácido pirazinoico ou do ácido nalidíxico, foram obtidas 26 N-acilhidrazonas inéditas, sendo 13 da série I e 13 da série II com rendimentos que variaram de 4 a 63%. As N-acilhidrazonas das séries I e II foram submetidas a ensaios de atividade antimicobacteriana in vitro contra cepa de M. tuberculosis HR37Rv ATCC 27294. Dentre os 26 híbridos moleculares avaliados, o híbrido para¬-metilado no anel B 61A (série II) apresentou atividade contra o MTB, exibindo concentração inibitória mínima de 37,1 µmol/L. Esse dado evidenciou que a hibridação molecular foi eficiente na obtenção de uma entidade química inédita com ação contra o MTB. |