Estratégias para modular a permeação cutânea de acetato de dexametasona: avaliação in vitro da permeação e in vivo da atividade anti-nociceptiva

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2016
Autor(a) principal: Oyafuso, Márcia Helena [UNESP]
Orientador(a): Não Informado pela instituição
Banca de defesa: Não Informado pela instituição
Tipo de documento: Tese
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Universidade Estadual Paulista (Unesp)
Programa de Pós-Graduação: Não Informado pela instituição
Departamento: Não Informado pela instituição
País: Não Informado pela instituição
Palavras-chave em Português:
Link de acesso: http://hdl.handle.net/11449/149960
Resumo: A administração de compostos na pele é dificultada principalmente pelo estrato córneo; dessa forma diversas técnicas químicas e físicas podem ser exploradas e combinadas de modo a vencer esta barreira. O acetato de dexametasona (DXM) é um potente antiinflamatório utilizado principalmente no tratamento de doenças inflamatórias e autoimunes que, embora muito utilizado, pode promover uma serie de efeitos colaterais sistêmicos. Dessa forma, sua aplicação tópica pode ser conveniente, de forma a localizá-lo no seu sítio de ação. O objetivo deste trabalho foi o desenvolvimento de sistemas líquido-cristalinos (SLC) estabilizados com polioxietileno 20 cetil éter como tensoativo utilizando diferentes fases oleosas: ácido oleico (AO), miristato de isoproprila (MI) e N metil pirrolidona (NMP), e posterior realização de ensaios de permeação cutânea in vitro e atividade anti-noceptiva in vivo. As amostras foram caracterizadas por microscopia de luz polarizada e espalhamento de raios-X a baixo ângulo, as quais resultaram em sistemas líquido-cristalinos de mesofases lamelares e hexagonais; estes sistemas apresentaram (G)’>(G”) nos estudos reológicos, indicando um comportamento predominantemente elástico. O ensaio de perfil de textura revelou que as amostras hexagonais constituídas por NMP e MI foram as que apresentaram maior adesividade e que as amostras lamelares foram mais bioadesivas. Os ensaios de liberação demonstraram que os sistemas lamelares liberaram maior porcentagem de fármaco em relação aos hexagonais . Nos ensaios de permeação cutânea, os resultados revelaram que o fármaco não permeou, porém alcançou a epiderme e derme para as formulações DAO22, DANMP22, DANMP23, DNMP23. O estudo da iontoforese demonstrou que a presença da corrente elétrica foi capaz de impulsionar o fluxo de permeação do fármaco. O ensaio in vivo demonstrou que os sistemas lamelares contendo AO + NMP e os hexagonais com a presença de MI apresentaram maior eficácia anti-nociceptiva comparado à formulação comercial. Sugere-se que os SLC desenvolvidos apresentam potencial para modular a permeação cutânea do DXM e que uso da iontoforese é capaz de aumentar o fluxo da permeação deste fármaco incorporados nos sistemas.