Detalhes bibliográficos
| Ano de defesa: |
2009 |
| Autor(a) principal: |
Soares, Breno Almeida
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| Orientador(a): |
Lima, Marco Edilson Freire de
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| Banca de defesa: |
Lima, Lidia Moreira,
Ferreira, Aurélio Baird Buarque,
Pinheiro, Sérgio |
| Tipo de documento: |
Dissertação
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| Tipo de acesso: |
Acesso aberto |
| Idioma: |
por |
| Instituição de defesa: |
Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro
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| Programa de Pós-Graduação: |
Programa de Pós-Graduação em Química
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| Departamento: |
Instituto de Ciências Exatas
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| País: |
Brasil
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| Palavras-chave em Português: |
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| Palavras-chave em Inglês: |
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| Área do conhecimento CNPq: |
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| Link de acesso: |
https://rima.ufrrj.br/jspui/handle/20.500.14407/14655
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Resumo: |
Este trabalho se insere numa linha de pesquisa que visa a utilização de produtos naturais abundantes e accessíveis na síntese de novas moléculas com potencial atividade anti-chagásica. Estudos recentes em nosso laboratório demonstraram a atividade antiparasitária da piperina e de uma série de derivados e análogos sobre o Trypanosoma cruzi, agente etiológico da doença de Chagas. Utilizando o bioisosterismo como estratégia de modificação molecular, descrevemos aqui o planejamento, a síntese e a avaliação antiparasitária de derivados da classe dos 1,2,4-oxadiazóis. A etapa-chave da estratégia sintética utilizada envolveu a reação de SNAC da benzamidoxima com cloretos de ácidos, seguida de ciclização, que permitiu a preparação de oito novos 1,2,4- oxadiazóis. A avaliação da atividade tóxica destes novos derivados contra a forma epimastigota do T. cruzi confirmou a relação bioisostérica entre a amida natural e os novos derivados preparados, evidenciando o oxadiazol 55 derivado direto da piperina, como o composto mais ativo da série. |
