Detalhes bibliográficos
| Ano de defesa: |
2021 |
| Autor(a) principal: |
Rodrigues, Débora Carvalho |
| Orientador(a): |
Scaini, Carlos James |
| Banca de defesa: |
Não Informado pela instituição |
| Tipo de documento: |
Dissertação
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| Tipo de acesso: |
Acesso aberto |
| Idioma: |
por |
| Instituição de defesa: |
Universidade Federal de Pelotas
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| Programa de Pós-Graduação: |
Programa de Pós-Graduação em Parasitologia
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| Departamento: |
Não Informado pela instituição
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| País: |
Brasil
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| Palavras-chave em Português: |
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| Área do conhecimento CNPq: |
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| Link de acesso: |
http://guaiaca.ufpel.edu.br/xmlui/handle/prefix/14129
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Resumo: |
A toxocaríase humana é uma parasitose tecidual negligenciada, cujo o principal agente etiológico é o nematódeo Toxocara canis. Os benzomidazólicos, anti-helmínticos de escolha para o tratamento dessa parasitose, apresentam taxas de resolução clínica entre 45 e 70%, devido a sua baixa solubilidade em água e difícil ação em nível tecidual. O objetivo deste estudo foi avaliar in vitro a atividade de moléculas sintéticas derivadas da cumarina (COU) sobre larvas de Toxocara canis, além avaliar essas moléculas in silico e ex vivo. Foram avaliadas onze moléculas (na concentração de 1 mg/mL), em duplicata, em placas de microcultivo, contendo larvas de T. canis em meio RPMI-1640, sendo incubadas, a 37°C e tensão de CO2 de 5%, por 48 horas. Após foi determinada a concentração larvicida mínima (CLM). A molécula COU 6, na CLM de 0,5 mg/mL, e a molécula COU 9, na CLM de 1,0 mg/mL, apresentaram-se eficazes contra 100% das larvas de T. canis. Para as análises in silico das moléculas COU 6 e COU 9 foram utilizados os softwares Swiss ADME e Molinspiration. As moléculas COU 6 e COU 9 apresentaram parâmetros de biodisponibilidade adequados, como alta capacidade de metabolismo e absorção gastrointestinal, e de permear a barreira hematoencefálica. Outro resultado importante obtido, foi a ausência de citotoxicidade da molécula COU 9 na CLM eficaz (1 mg/mL). Nas condições estudadas, conclui-se que a molécula COU 9 é candidata à composto-protótipo e à testes pré-clínicos, e a molécula COU 6 é potencial candidata. |
