Detalhes bibliográficos
| Ano de defesa: |
2021 |
| Autor(a) principal: |
Eid , Allya Larroza Muhammad |
| Orientador(a): |
Alves, Diego da Silva |
| Banca de defesa: |
Não Informado pela instituição |
| Tipo de documento: |
Dissertação
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| Tipo de acesso: |
Acesso aberto |
| Idioma: |
por |
| Instituição de defesa: |
Universidade Federal de Pelotas
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| Programa de Pós-Graduação: |
Programa de Pós-Graduação em Química
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| Departamento: |
Não Informado pela instituição
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| País: |
Brasil
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| Palavras-chave em Português: |
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| Área do conhecimento CNPq: |
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| Link de acesso: |
http://guaiaca.ufpel.edu.br/xmlui/handle/prefix/13877
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Resumo: |
No presente trabalho, descreve-se um método para a obtenção de dezesseis N-(4-sulfamoilfenil)-1H-1,2,3-triazol-4-carboxamidas 3 através da utilização do 1,8-diazabiciclo[5.4.0]undec-7-eno (DBU) como organocatalisador partindo de N-(4-sulfamoil) butanamidas 1 e azidas arílicas 2 (Esquema 1). Após determinada as melhores condições reacionais, o método foi aplicado para diferentes substratos 1 e uma série de azidas arílicas 2 com grupos doadores e retiradores de elétrons. O método se mostrou eficiente para a obtenção de moléculas inéditas contendo em sua estrutura o núcleo triazólico juntamente com o grupamento sulfonamida, tendo uma boa tolerância a diferentes grupos funcionais. Além disso, todos os produtos sintetizados foram analisados por docagem molecular em relação à sua afinidade de ligação com a Mieloperoxidase (MPO), em que para seis deles foi possível simular a interação com a enzima. Ainda, os compostos selecionados apresentaram valores de escore superiores ao Meloxicam, um fármaco anti-inflamatório consumido mundialmente. Assim, as moléculas desenvolvidas demonstraram um alto potencial para a utilização na inibição da MPO, o que as tornam alvos terapêuticos muito relevantes para diversas doenças. |
