Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: |
2012 |
Autor(a) principal: |
CARVALHO, Hugo Marcelo Nascimento |
Orientador(a): |
FARIA, Antônio Rodolfo de |
Banca de defesa: |
Não Informado pela instituição |
Tipo de documento: |
Dissertação
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Tipo de acesso: |
Acesso aberto |
Idioma: |
por |
Instituição de defesa: |
Universidade Federal de Pernambuco
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Programa de Pós-Graduação: |
Programa de Pos Graduacao em Ciencias Farmaceuticas
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Departamento: |
Não Informado pela instituição
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País: |
Brasil
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Palavras-chave em Português: |
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Link de acesso: |
https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/27639
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Resumo: |
O surgimento de cepas bacterianas cada vez mais resistentes vem ganhando força através do uso indiscriminado de antimicrobianos para a prevenção ou tratamento de infecções. Diversas drogas já disponíveis no mercado não são suficientemente eficazes contra os microrganismos resistentes, aumentando a necessidade do estudo e desenvolvimento de novos fármacos para atuação na terapeutica. Fármacos semi-sintéticos e sintéticos já são a maioria dos utilizados, estando em torno de 75% dos disponíveis para terapeutica. Nosso objetivo com esse trabalho foi explorar a atividade biológica dessas estruturas, sintetizando através de uma hibridação molecular, derivados de hidrazona, que na literatura há vários estudos que mostram queesses compostos possuem diversas atividades biológicas como antividade antimicrobiana, antichagásica, antiepileptica dentre outras. Através de metodologias já dominadas em nosso laboratorio, obtivemos o cicloaduto isoxazolínico em quantidade multi-gramas, conforme descrito em trabalhos anteriores, a partir do enecarbamatoendocíclico N(carbobenziloxicarbonil)-2-óxido de pirrolina e carboetoxiformonitrila (CEFNO), através de uma reação de cicloadição 1,3-dipolar. Após reação de uma hidrogenólise, para remoção do grupamento protetor, fizemos uma reação de N-benzoilação, utilizando o cloreto 4-clorobenzoila e o cloreto 4-fluorobenzoila. Em seguida, Através de uma condensação com o 5-nitro-2-tiofeno benzaldeido, 2-tiofeno benzaldeido e 2-Piridina benzaldeido foram formadas as 06 novas hidrazonas isoxazolínicas. Esses compostos foram avaliados preliminarmente quanto a sua atividade antimicrobiana através do método de difusão em disco contra os microrganismos de Staphylococcus aureus, Enterococus faecalis, Klebsiella pneumoniae, Candida albicans, Candida krusei, Micrococcus luteus, e Bacillus subtilis, apresentando atividade apenas para staphylococcus aureus, Bacillus subtilis e micrococcus luteus com halos inferiores a 15mm, não sendo considerados bons agentes antibacterianos contra esses microorganismos, ficando a perspectiva da avaliação biológica quanto as outras atividades relatadas. |