Estudo de penetração cutânea e desenvolvimento de formulações tópicas contendo estigmasterol e beta-sitosterol presentes na partição hexânica de Pereskia aculeata

• Ano de defesa: 2023
• Autor(a) principal: Silva, Dominique Mesquita e
• Orientador(a): Costa, Juliana de Carvalho da
• Banca de defesa: Fontes, Elita Scio , Polonini, Hudson Caetano
• Tipo de documento: Dissertação
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Instituição de defesa: Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)
• Programa de Pós-Graduação: Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas
• Departamento: Faculdade de Farmácia
• País: Brasil
• Palavras-chave em Português: Ora-pro-nobis; Fitoesteróis; Inflamação; Tecnologia farmacêutica; Penetração cutânea de fármacos; Phytosterols; Inflammation; Pharmaceutical technology; Skin penetration of drugs
• Área do conhecimento CNPq: CNPQ::CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA
• Link de acesso: https://doi.org/10.34019/ufjf/di/2023/00140; https://repositorio.ufjf.br/jspui/handle/ufjf/16628

Pereskia aculeata Muller, conhecida popularmente como ora-pro-nobis, é amplamente estudada devido às suas propriedades terapêuticas. O efeito anti-inflamatório da espécie é conhecido na literatura e pode ser associado aos fitoesteróis beta-sitosterol (β-SIT) e estigmasterol (EST). Desse modo, o objetivo do trabalho foi desenvolver formulações tópicas contendo EST e β-SIT e realizar a avaliação da sua penetração cutânea. Para isso, o extrato hidrometanólico das folhas da P. aculeata foi produzido seguido do particionamento em hexano (PHEX). As substâncias isoladas EST e β-SIT foram quantificadas na PHEX. A citotoxicidade foi testada em células de fibroblastos L929, sendo que a PHEX não apresentou citotoxicidade na concentração de até 200 µg/mL. Já o EST e o β-SIT não apresentaram citotoxicidade em concentrações de até 25 µg/mL. Outro teste in vitro realizado foi a inibição do radical de óxido nítrico pelo método de Griess. Nesse teste a PHEX (200 µg/mL) inibiu 66% do radical de óxido nítrico. Já o EST e o β-SIT (25 µg/mL) inibiram 33,73% e 34,94%, respectivamente. Ensaios de toxicidade aguda in vivo foram realizados usando larvas Zophobas morio. O cálculo da DL50 foi obtido por meio da curva dose-resposta, sendo 229,6 mg/kg para PHEX, 101,5 mg/kg para EST e 103,8 mg/kg para β-SIT. Duas formulações tópicas, gel-creme e filme tópico foram desenvolvidas para incorporação do EST e β-SIT. Logo após, foi realizado o desenvolvimento e validação do método analítico para quantificação do EST e β-SIT utilizando Cromatografia Líquida de Alta Eficiência acoplada ao Detector Ultravioleta Diode-Array (CLAE-UV-DAD). O método analítico foi seletivo, linear, preciso e exato. Ademais, foi capaz de recuperar o EST e β-SIT da pele de orelha de porco. Em seguida, foi realizada a avaliação da penetração cutânea ex vivo em célula de difusão vertical de Franz, utilizando pele de orelha de porco. De acordo com os resultados de penetração cutânea, β-SIT penetrou na epiderme viável e derme 2,5 vezes mais no filme tópico do que no gel-creme (44,16 ± 19,69 vs 17,65 ± 15,68 µg/cm2 ). Assim, até o momento, esse é o primeiro estudo que avaliou a penetração cutânea do EST e β-SIT em formulações.