Contribuições para o conhecimento da composição química e atividade biológica de infusões, extratos e quassinóides obtidos de Picrolemma sprucei Hook.f. (Simaroubaceae)

• Ano de defesa: 2009
• Autor(a) principal: Amorim, Rodrigo César das Neves
• Outros Autores: http://lattes.cnpq.br/3183386904443482
• Tipo de documento: Tese
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Instituição de defesa: Universidade Federal do Amazonas; Instituto de Ciências Biológicas; BR; UFAM; Programa de Pós-Graduação em Biotecnologia
• Palavras-chave em Português: Plantas medicinais; Plantas - atividade biológica; Caferana; Malária - tratamento; Câncer - tratamento; Medicinal plants; Plants - biological activity; Malaria - treatment; cancer = treatment; CIÊNCIAS BIOLÓGICAS
• Link de acesso: http://tede.ufam.edu.br/handle/tede/3088

Isobruceína B (2) e a neosergeolida (5) são quassinóides obtidos de Picrolemma sprucei. Essas substâncias possuem atividade antitumoral, antimalárica, anti-helmíntica, citotóxica, inseticida e leishmanicida in vitro já comprovadas. Neste trabalho, técnicas in vitro foram utilizadas para investigar uma variedade de atividades biológicas de 2 e 5 e dos derivados semi-sintéticos 1,12-diacetilisobruceína B (21) e 12-acetilneosergeolida (22). Essas substâncias foram avaliadas quanto à sua toxicidade geral frente a larvas do microcrustáceo Artemia franciscana, citotoxicidade frente a células tumorais humanas em colaboração com o laboratório de Oncologia da UFC, sob coordenação da Profa. Cláudia Pessoa, atividade larvicida frente a larvas do mosquito vetor da dengue Aedes aegypti e atividade antimalárica frente ao parasita causador da malária humana Plasmodium falciparum. 2 e 5 exibiram elevada atividade antimalárica frente à cepa multiresistente de P. falciparum K1 (CI50 1,0-4,0 ng/mL). 2 e 5 (CL50 3,2-4,4 mg/L) apresentaram letalidade bem mais elevada do que o derivado 22 frente a larvas de A. aegypti, ao passo que o derivado 21 se mostrou inativo. Ensaios biológicos também foram realizados com extratos e frações obtidos de frutos de P. sprucei. Um método baseado em CCD-densitometria foi desenvolvido para mensurar o teor de quassinóides nos frutos e frações destes frutos. Essas análises determinaram que apenas as frações obtidas em clorofórmio apresentam teores significativos de 2 e 5 e esses teores estão relacionados às atividades biológicas. Infusões dos caules de P. sprucei são utilizadas na Amazônia . Um método baseado em LC-(+)-ESI-MS/MS foi desenvolvido e aplicado para determinar o teor de 2 e 5 em infusões de P. sprucei. As concentrações de 2 e 5 nas infusões de caules são de 60,1 e 774 μg L-1, respectivamente