Desenvolvimento de filmes poliméricos bioadesivos e avaliação da qualidade, eficácia e segurança da forma farmacêutica

• Ano de defesa: 2023
• Autor(a) principal: Carra, Jéssica Bassetto
• Tipo de documento: Tese
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Palavras-chave em Português: Biossurfactante; Flavonoide; Formulação; Planejamento fatorial; Propriedades mecânicas; Química; Acne; Filmes poliméricos; Ciências Exatas e da Terra - Química; Biosurfactant; Flavonoid; Formulation; Factorial design; Mechanical properties; Chemical; Polymeric films
• Link de acesso: https://repositorio.uel.br/handle/123456789/18450

O herpes e a acne são doenças causadas por microrganismos, vírus e bactéria, respectivamente, e atingem milhares de pessoas no mundo. Os tratamentos utilizados em ambas as enfermidades selecionam cepas resistentes. Assim, torna-se necessário buscar tratamentos alternativos, como os estudos de princípios ativos de origem natural: compostos isolados de plantas, como a quercetina, que possui atividade antiviral; e os biossurfactantes produzidos por bactérias, como os ramnolipídeos, que apresentam atividade antimicrobiana. Esses agentes ativos podem ser incorporados em dispersões percursoras de filmes poliméricos, que são formas farmacêuticas biocompatíveis com a pele, que podem possuir menor risco de irritação e são bioadesivos. Desta forma, mantém o agente ativo por mais tempo no local de liberação e não precisam ser reaplicados com a mesma frequência de outros tipos de formulações. O presente trabalho teve como objetivos desenvolver filmes poliméricos bioadesivos contendo quercetina para serem utilizados como produtos anti-herpéticos e, filmes poliméricos bioadesivos contendo ramnolipídeos com ação antiacne e, avaliar a qualidade, eficácia e segurança das formas farmacêuticas. A quercetina, na forma livre, foi avaliada quanto a citotoxicidade e atividade anti-herpética e os resultados mostraram que esse agente ativo possui atividade antiviral em concentrações baixas e atóxicas. Foram desenvolvidas quinze formulações e com base nas propriedades mecânicas (força de bioadesão e resistência à dobra), liberação da quercetina, variação de massa da formulação e dosagem da quercetina, a formulação n° 8 foi escolhida e caracterizada físico-quimicamente; também se realizou o estudo da estabilidade acelerada do filme polimérico. Essas formulações apresentaram aspecto homogêneo; propriedades mecânicas elásticas, pH semelhante ao da pele humana, bioadesividade, liberaram o agente ativo e foram estáveis físico-quimicamente. Realizou-se também os estudos de citotoxicidade e atividade antiviral in vivo, que mostrou que o filme polimérico contendo quercetina é promissor e seguro no tratamento dos processos inflamatórios causados pelo vírus HSV-1. Os ramnolipídeos, na forma livre, possuem grande potencial para serem utilizados no tratamento da acne por apresentarem atividade antimicrobiana contra o Cutibacterium acnes em concentrações baixas e seguras, demonstradas pelos ensaios de concentração inibitória mínima, concentração bactericida mínima e hemólise. Foram obtidos quatro filmes com diferentes concentrações de ramnolipídeos que foram avaliados quanto ao aspecto visual, variação de massa, espessura, densidade, solubilidade, pH, transmissão de vapor de água, propriedades mecânicas (resistência à dobra, força de bioadesão, módulo de Young, resistência à tração e alongamento na ruptura), microscopia eletrônica de varredura e infravermelho. Os resultados mostraram que essas formulações apresentaram aspecto homogêneo; propriedades mecânicas elásticas; pH semelhante ao da pele humana e bioadesividade. Os filmes poliméricos contendo ramnolipídeos foram eficazes frente ao C. acnes, no ensaio in vitro, nas três concentrações testadas (0,1; 0,2 e 0,3%, m/m), sendo o filme de maior concentração (0,3%, m/m), o mais favorável, por apresentar maior atividade antimicrobiana. Dessa forma, os filmes poliméricos obtidos nessa pesquisa são formas farmacêuticas promissoras para serem utilizadas nos respectivos tratamentos estudados, podendo se obter bioprodutos eficazes e seguros, que, no futuro, possam ser comercializados.