Transportadores de membrana e sua influência nos processos de absorção e disposição de fármacos - Martins, Simoni Bergmann (2011)
Desde a identificação da glicoproteína-P (P-gp), há 37 anos, muitas pesquisas foram realizadas sobre transportadores de membrana. Hoje, centenas de proteínas já foram localizadas, caracterizadas e testadas quanto à afinidade por seus substratos endógenos e xenobióticos. Atualmente, sabe-se que alguns fatores como polimorfismo genético, doenças ou outros determinantes são capazes de mudar a expressão de transportadores, alterando sua atividade de influxo ou efluxo. Além disso, alguns alimentos e fármacos inibem ou induzem a atividade de translocação através da membrana. Quando a função do transportador é aumentada ou diminuída, principalmente daqueles transportadores localizados em órgãos como fígado, rins, intestino e barreira hematoencefálica, processos como absorção e disposição de fármacos são modificados. Isto pode gerar como conseqüências efeitos tóxicos ou diminuição da eficácia. Transportadores também são determinantes no desenvolvimento de novos fármacos, permitindo direcionar as vias de eliminação e distribuição, aproximando, assim, o fármaco do objetivo ideal de prevenir, aliviar ou curar doenças sem causar efeitos adversos. Nesse contexto, o objetivo deste trabalho é revisar a literatura sobre os transportadores de membrana que alteram de modo clinicamente relevante os parâmetros farmacocinéticos e assim influenciam na terapia farmacológica visando descrever sua localização, substratos, inibidores e estudos relevantes para a farmacoterapia.