Desenvolvimento, caracterização físico-química e avaliação da eficiência de encapsulação de nanocápsulas poliméricas contendo hidroxitirosol - Ribeiro, Juliana Parente Menezes (2020)
Hidroxitirosol (HT) é um fitoquímico fenólico de ocorrência natural no azeite de oliva extra virgem, e nas folhas das oliveiras. Possui potencial antioxidante, antiinflamatório e preventivo do câncer. O objetivo deste trabalho foi desenvolver e avaliar nanopartículas poliméricas contendo HT, empregando o polímero poli(ԑ-caprolactona) – PCL – pelo método de deposição interfacial do polímero pré-formado, variando a concentração do fármaco em 2 mg/mL (NC-2) e 5 mg/mL (NC-5), além do controle negativo (NC-0). Foram realizados a validação do método analítico por UHPLC-PDA, caracterização dos sistemas contendo HT (métodos morfológicos, espectroscópicos e térmicos) e avaliação da estabilidade físico-química. Os resultados da validação do método analítico conforme o preconizado pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária e The International Conference on Harmonization, obtiveram resultados satisfatórios, com capacidade de quantificar o HT incorporado nas nanocápsulas com eficiência de encapsulação acima de 99,52%. Foi verificado na avaliação morfológica de superfície dos materiais de partida e das nanocápsulas, a inexistência do fármaco na parte externa, indicando a eficácia em sua encapsulação. O HT puro, os polímeros, a Mistura Física e as nanocápsulas poliméricas foram examinadas por difração de raios X, infravermelho com transformada de Fourier (FTIR) e foi comprovada a viabilidade da nanoencapsulação do HT. No estudo de estabilidade físico-química, as formulações foram monitoradas durante 120 dias de armazenamento, em triplicata, verificando mensalmente o pH, tamanho de partículas, distribuição de tamanho e potencial zeta. No tamanho de partícula, houve diferença significativa para a NC-2. O Indice de Polidispersão (IPD) teve alteração para a NC-0 e NC-5 a partir de 90 dias e para NC-2 acima de 30 dias, porém os valores permaneceram aceitáveis abaixo de 0,3, satisfatório para uso farmacêutico. No potencial zeta houve alteração de todas as formulações a partir de 60 dias, e acentuada em NC-0 e NC-2, em 90 dias. Houve alterações de pH acima de 60 dias em todas as amostras, exceto a NC-2 que foi a partir de 90 dias. Durante o estudo, tods as formulações, mantiveram-se com o mesmo aspecto leitoso inicial, indicando boa estabilidade físico-química. As nanocápsulas poliméricas de HT mostram-se como uma nova forma farmacêutica eficaz, para garantir o total potencial do fármaco, favorável ao tratamento de diversas doenças