Estudos de compatibilidade fármaco-excipiente e sua importância no desenvolvimento de formulações farmacêuticas - Matos, Ana Paula dos Santos (2013)
O desenvolvimento de uma formulação apropriada exige considerar as características físicas, químicas e biológicas de todos os componentes utilizados em sua composição. Uma forma de analisar as interações físico-químicas entre fármacos e excipientes é o estudo de compatibilidade. Este estudo permite a seleção dos componentes e de suas quantidades para o desenvolvimento de uma formulação eficaz e segura através da análise de misturas físicas de um fármaco com excipiente(s). Esta monoia teve por objetivo uma revisão bibliográfica com enfoque na identificação dos estudos de compatibilidade descritos na literatura dos últimos 12 anos. Os resultados mostraram um número pequeno de estudos envolvendo esse tema na área farmacêutica, sendo a maioria dos estudos realizados através de misturas binárias (1:1) fármaco-excipiente. Normalmente,essas misturas são avaliadas por análise térmica (calorimetria exploratória diferencial e termogravimetria) com a utilização de técnicas complementares (difração de raio-X de pó, espectroscopia de infravermelho, cromatografia líquida de alta eficiência e microscopia) para a confirmação das possíveis interações identificadas pela análise térmica. Algumas metodologias contemplam estudos de estabilidade destas misturas em condições aceleradas de temperatura e umidade em materiais de embalagem diversos, o que dificulta,de certa forma, a reprodução dos experimentos. A reação de Maillard envolvendo interações com a lactose e as interações entre vários fármacos e o estearato de magnésio foram as mais citadas durante a revisão. Portanto, o estudo de compatibilidade fármaco-excipiente desempenha um papel fundamental para o entendimento das interações e incompatibilidades físico-químicas das formulações farmacêuticas. Porém, é necessária uma maior harmonização dos estudos em termos metodológicos e a realização de mais estudos para que, futuramente, existam mais dados a fim de se evitar as incompatibilidades que promovam inatividades ou degradações do fármaco quando combinados com os excipientes.