Obtenção de dispersões sólidas contendo naringenina e avaliação in vitro, in vivo e ex vivo da modulação das enzimas do sistema colinérgico - Cunha, Viviane Augusta de Medeiros Garcia (2022)
A naringenina é um flavonoide derivado da naringina, sendo considerado um polifenol glicosado da classe dos flavanonas presentes em plantas cítricas como a toranja (Citrus paradisi). Ela apresenta propriedades antioxidantes, e estudos recentes sugerem sua eficácia emtratamentos de patologias relacionadas ao sistema nervoso central como isquemia cerebral. A inibição reversível da atividade da acetilcolinesterase (AChE) e butirilcolinesterase (BChE) decorrente da ação da naringenina revelam o potencial desta para o tratamento de doenças do sistema nervoso, como a Doença de Alzheimer. Porém, sua baixa afinidade pela água torna seu uso em alimentos aquosos um desafio tecnológico e os métodos de obtenção de dispersões sólidas tem se mostrado eficazes para contornar tais pontos negativos da naringenina. Contudo, faz-se necessário avaliar como a encapsulação pode afetar a atividade da naringenina. O presente trabalho avalia a ação da naringenina e dispersões sólidas contendo naringenina sobre as enzimas do sistema colinérgico em ensaios in vitro, in vivo e ex vivo. A dispersão sólida foi caracterizada por Calorimetria de Varredura Diferencial (DSC) e por Espectroscopia de Infravermelho por Transformada de Forier (FTIR). Os ensaios in vitro analisaram a atividade e a cinética das enzimas AChE e BChE utilizando o método de Ellman modificado. As análises in vivo foram realizadas em Drosophila melanogaster (DM) realizando o teste de taxa desobrevivência e análises ex vivo da atividade das enzimas AChE e BChE através do método Ellman modificado, além das atividades das enzimas catalase e superóxido dismutase. Os resultados de caracterização da dispersão sólida sugerem que a nanoencapsulação da naringenina ocorreu de forma satisfatória. Os ensaios in vitro realizados demonstraram que ocorreu inibição não-competitiva da naringenina em relação às enzimas AChE e BChE, apresentando valores de IC50 para a enzima AChE de 99,4 µM e para a BChE de 627,6 µM. O ensaio de taxa de sobrevivência demonstrou que tanto a naringenina livre quanto a dispersão sólida não promoveram alteração no tempo de vida das de DM, indicando baixa toxicidade. Os ensaios ex vivo de DM frente às enzimas AChE e BChE não apresentaram atividade de inibição da naringenina, contudo as análises com catalase e superóxido dismutase confirmarama atividade antioxidante da naringenina também encontrada na literatura. Portanto os resultados obtidos da caracterização da técnica de dispersão sólida na produção de nanopartículas contendo naringenina mostraram a eficiência a encapsulação bem como os resultados das enzimas AChE e BChE frente a naringenina livre confirmaram a inibição destas enzimas. A naringenina então apresentou resultados que corroboram com a literatura e contribui para futuras pesquisas para sua utilização em alimentos.