Influência da encapsulação e associação de derivados da avobenzona na performance de filtros solares - Gluzezak, Ana Júlia Pasuch (2021)
A radiação solar pode causar vários danos à pele e o uso regular de fotoprotetores é uma das principais medidas de proteção, porém associações de filtros solares fotoinstáveis podem levar a formação de fotoprodutos, como Espécies Reativas de Oxigênio (ERO). Com isso, a incorporação de antioxidantes, como o resveratrol (RESV), em fotoprotetores para potencializar e complementar a ação dos filtros solares é uma estratégia interessante visando minimizar os danos provocados pela exposição à radiação UV; entretanto, novas associações devem ter a sua estabilidade, segurança e eficácia garantidas. Dentre os filtros solares mais utilizados tem-se a avobenzona (AVO), que se tornou uma grande candidata à modificação estrutural, na tentativa de se obter derivados mais estáveis, e sua hibridação molecular com outros filtros solares e antioxidantes pode levar a compostos mais seguros e eficazes. Já é conhecido que formulações fotoprotetoras contendo Carreadores Lipídicos Nanoestruturados (CLN) como sistema de liberação para substâncias lipofílicas, fotoinstáveis e antioxidantes apresentam vantagens, como aumento da solubilidade, estabilidade e biodisponibilidade de ativos. Sendo assim, este trabalho avaliou a influência de dois derivados da AVO, sendo um híbrido com a molécula de resveratrol (M1) e outro com a molécula de metoxicinamato de etilexila (MTX) (M2), na fotoestabilidade e fototoxicidade de uma associação dos filtros solares, AVO+MTX, considerada fotoinstável, e avaliou ainda a influência da encapsulação desses compostos na fotoestabilidade, segurança e eficácia desses filtros solares. Os compostos M1, M2, AVO, MTX e RESV, isoladamente e em associação, foram submetidos à avaliação da absorção no UV, fotoestabilidade, fotorreatividade, fototoxicidade em cultura de fibroblastos e atividade antioxidante por captura do radical livre DPPH e proteção contra a formação de ERO induzidas por UVA em cultura de queratinócitos, através da sonda DCFH2-DA. O derivado M2 foi selecionado para ser veiculado no CLN e dar continuidade aos estudos, ou seja, avalição da fotoestabilidade, fototoxicidade e proteção contra a formação de ERO induzidos por UVA em modelo de monocamadas de queratinócitos e em pele humana reconstituída. Dentre os resultados obtidos, foi verificado que o composto M1 apresentou maior absorção na região do UVB, fotoestabilidade frente a radiação UV e não apresentou potencial fototóxico e fotorreativo, além de atuar como fotoestabilizador da associação de AVO+MTX, aumentando a absorção na região do UVB e reduzindo sua fototoxicidade. Já o composto M2 apresentou maior absorção na faixa do UVA, menor fotoestabilidade, não apresentou potencial fototóxico, porém foi considerado fotorreativo. O composto M2 apresentou maior atividade antioxidante do que M1, tanto no ensaio por captura do radical livre DPPH quanto no ensaio de produção de ERO por UVA em cultura celular. Quando associado a AVO+MTX foi capaz de reduzir a fototoxicidade e aumentar a absorção da associação em ambas faixas do espectro. Foram desenvolvidos CLN com o derivado M2, devido à sua menor fotoestabilidade e sua maior atividade antioxidante, visando aumentar sua solubilidade, fotoestabilidade e, consequentemente, sua ação antioxidante contra as ERO induzidas pela radiação solar. Os resultados de segurança e eficácia obtidos mostraram que o CLN promoveu melhora da fotoestabilidade do M2 e da associação com os filtros solares. Além disso, o CLN+M2 não apresentou potencial cito ou fototóxico e protegeu contra a formação de ERO induzidas pela radiação UVA, tanto no modelo de monocamadas quanto no modelo de pele humana reconstituída, sendo que em ambos os ensaios CLN+M2 apresentou atividade antioxidante maior que o M2 livre. Sendo assim, o derivado M1 e o CLN+M2 podem ser adicionados às formulações fotoprotetoras e antienvelhecimento visando maior absorção na região do UVA e UVB, melhora da fotoestabilidade dos filtros, proteção contra o estresse oxidativo e os efeitos crônicos da radiação UV, com melhora da eficácia na proteção solar.