Preparo e avaliação do conjugado NOTA-CTHRSSVVC radiomarcado com [68Ga]gálio e [18F]AlF - Rossatto Junior, Carlos Alberto (2021)
O desenvolvimento de novas moléculas para inovação em diagnóstico de doenças crônicas, tais como câncer, aterosclerose e doenças neurodegenerativas, é foco de uma variedade de laboratórios de investigação ao redor do mundo. Atualmente, peptídeos, bem como suas diferentes abordagens de radiomarcação, têm tido um importante papel em testes clínicos em andamento, seja para diagnóstico ou tratamento, de vários tipos de cânceres. O objetivo deste trabalho é desenvolver a biomolécula sintética peptídeo-like [NOTA-CTHRSSVVC] radiomarcada com os isótopos [68Ga]gálio e [18F]flúor, para efeito de comparação. p-SCN-Bn-NOTA-CTHRSSVVC foi preparado pela reação de condensação utilizando os quelantes p-Bn-SCN-DOTA, ou p-Bn-SCN-NOTA, e o peptídeo cíclico CTHRSSVVC. O rendimento da reação, bem como os respectivos controles de qualidade dos produtos e suas purificações, foi realizado por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) e os picos obtidos foram confirmados por espectrometria de massas. Em se tratando da radiomarcação, 80l do peptídeo conjugado (NOTA-CTHRSSVVC), obtido comercialmente, foi radiomarcado em 0,350 mL de solução de acetato de sódio 0,2M (pH 4,1), adicionando-se à solução 0,05 mL contendo 1,0 2,5 mCi (ou 37 92,5 MBq) de [68Ga]GaAcO ou [18F]AlF; as reações foram acompanhadas sob diferentes temperaturas e os controles de qualidade dos produtos radiomarcados foram avaliados por CLAE acoplado a um detector de radiação gama. A radiomarcação dos peptídeos conjugados [68Ga]Ga-NOTA-CTHRSSVVC e [18F]AlF-NOTA-CTHRSSVVC, purificados, foram analisados por CLAE, obtendo produtos com pureza radioquímica, de 97,8% (n=3) e 95,5% (n=3), respectivamente. Ambos os radiofármacos obtidos mantiveram-se estáveis quimicamente por 4 horas