Síntese e atividade anti-Trichomonas vaginalis de chalconas - Trein, Marcia Rodrigues (2017)
Tricomoníase é a doença sexualmente transmissível não-viral mais comum no mundo e pode gerar sérias consequências na saúde reprodutiva, câncer e transmissão e aquisição do HIV. Por esta razão, esta infecção resulta em um pesado fardo para os sistemas de saúde pública. O único tratamento aprovado para esta infecção, que consiste nos 5-nitromidazois metronidazol e tinidazol, apresenta efeitos adversos e há uma subestimada taxa de resistência da infecção, atualmente considerada uma doença negligenciada, a estes fármacos. Portanto, há uma necessidade urgente de novas alternativas terapêuticas para a tricomoníase. Chalconas são uma família de moléculas que apresenta várias aplicações biológicas, como atividade contra diversos patógenos, incluindo protozoários patogênicos. Este trabalho apresenta o potencial anti-Trichomonas vaginalis de derivados de chalcona sintetizados e seus efeitos sobre os trofozoítos. Os valores de IC50 dos compostos mais ativos variaram de 27,5 a 76,4 μM, e as moléculas 4’-hidroxichalcona e 3’-aminochalcona apresentaram os valores mais baixos (27,5 e 28,9 μM). Estes dois compostos foram citotóxicos contra a linhagem de células epiteliais vaginais HMVII, consequentemente apresentaram baixos Índices de Seletividade; contudo, ao se utilizar larvas de Galleria mellonella, como modelo de toxicidade in vivo, não foi observada diminuição da viabilidade após o tratamento. As moléculas também não provocaram hemólise em eritrócitos humanos em 1 e 24 horas. Os compostos não induziram significativa produção de espécies reativas de oxigênio (EROs) nos trofozoítos. Neutrófilos humanos apresentaram aumento na produção de EROs quando coincubados com trofozoítos tratados com os compostos. Os resultados indicam que as chalconas são uma família de moléculas com potencial atividade contra T. vaginalis.