Desenvolvimento e caracterização de nanoemulsões contendo um derivado sintético de chalcona visando ao tratamento de leshmaniose tegumentar americana - Mattos, Cristiane Bastos de (2011)
A leishmaniose tem sido considerada pela Organização Mundial de Saúde como a terceira doença parasitária mais importante, e devido à toxicidade dos fármacos utilizados no atual tratamento, novos sistemas de liberação de fármacos estão sendo desenvolvidos. Entre os compostos estudados, uma série de derivados sintéticos de chalconas foi testada contra a Leishmania braziliensis, agente etiológico da Leishmaniose Tegumentar Americana (LTA), e a 5-(2-Benzoiletenila)-N-benzil-2-metoxibenzenosulfonamida apresentou maior atividade leishmanicida sendo descrita como molécula promissora no tratamento da LTA. Levando-se em consideração as potencialidades das nanoemulsões para a administração tópica de compostos de baixa hidrossolubilidade, o presente trabalho teve por objetivo investigar a veiculação da 5-(2-Benzoiletenila)-N-benzil-2-metoxibenzenosulfonamida em nanoemulsões de uso tópico, visando ao tratamento da LTA. Primeiramente, foi realizada a caracterização físico-química da 5-(2-Benzoiletenila)-N-benzil-2-metoxibenzenosulfonamida a fim de garantir sua identidade e pureza. Em um segundo momento, foi desenvolvido e validado um método indicativo de estabilidade por cromatografia líquida de alta eficiência, e realizado um estudo de cinética de degradação frente à luz e hidrólise básica. O método mostrou-se linear, preciso, exato, específico, robusto e capaz de separar o produto de degradação formado quando a 5-(2-Benzoiletenila)-N-benzil-2-metoxibenzenosulfonamida foi exposta à radiação UV. O estudo de cinética de degradação apresentou reação de segunda ordem, em ambas as condições experimentais. Por fim, foi realizado o estudo de desenvolvimento de um sistema nanoemulsionado, em que as formulações foram preparadas pela técnica de emulsificação espontânea. Formulações preliminares foram preparadas através de alterações na concentração da 5-(2-Benzoiletenila)-N-benzil-2-metoxibenzenosulfonamida e tensoativos a fim de selecionar a(s) nanoemulsão(ões) as mais promissoras. As formulações selecionadas compostas por lecitina de soja, vitamina E, misturas de TCM:rícino ou TCM:soja como núcleo oleoso, apresentaram tamanho de gotícula de 98,5 e 156,0 nm, o que foi confirmado pela análise da microscopia eletrônica de transmissão, potencial zeta de -36,2 e -37,0 mV, viscosidade de 0,95 e 1,72 cp e pH 4,98 e 5,2, respectivamente.