Obtenção de comprimidos contendo alto teor de produto seco por aspersão de Maytenus ilicifolia Mart. ex. Reissek - Celastraceae : desenvolvimento tecnológico de produtos intermediários e final - Soares, Luiz Alberto Lira (2002)
As folhas de Maytenus ilicifolia são amplamente utilizadas na medicina tradicional brasileira no tratamento de distúrbios gástricos. Após a comprovação de sua eficácia e segurança, a referida droga vegetal tem sido objeto de diversos estudos com a finalidade de estabelecer parâmetros para o controle de qualidade. Neste sentido, foi avaliada a viabilidade do desenvolvimento de um método analítico fundamentado na precipitação de taninos empregando povidona como agente seqüestrante. Os dados revelaram que a remoção de taninos em solução é satisfatória quando empregada a povidona insolúvel. Foi observado que o polímero também é capaz de precipitar outros polifenóis além dos taninos presentes na solução extrativa de M. ilicifolia. Entretanto, as interações do polímero ocorrem preferencialmente com os derivados catéquicos. Adicionalmente foi desenvolvido e validado um método por CLAE para separação e quantificação de catequina e epicatequina em produtos derivados de M. ilicifolia. Não foram detectadas variações nas áreas dos picos ou nos tempos de retenção durante os ensaios de avaliação do método, sugerindo que as condições cromatográficas empregadas são satisfatórias. Para viabilizar a preparação de produto seco por aspersäo (PSA) em torre de secagem piloto munida de aspersor rotatório, foi necessária a concentração da solução extrativa. A operação foi realizada sob pressão reduzida até alcangar um teor de sólidos mínimo de 15 % (m/m). A operação de secagem da solução concentrada apresentou rendimento de 90 % e o PSA obtido apresentou partículas esféricas, com superfície rugosa e tamanho médio de 22,5 um. A caracterização tecnológica do material revelou que as suas propriedades tecnológicas, tais como, densidades, compressibilidade e fluxo, foram incrementadas quando comparados com o produto preparado em equipamento de bancada. Entretanto, estas modificações não foram suficientes para viabilizar sua compressão direta. Assim sendo, o material foi compactado em máquina de comprimir e em rolos para produção de grânulos. A análise do perfil compressional do PSA e dos granulados, empregando o modelo de Heckel, revelou que o aumento da força de compactação durante a operação de granulação foi o principal responsável pela diminuição no potencial de deformação plástica dos grânulos. Como conseqüência, a recompressão dos grânulos em máquina de comprimir originou compactos com dureza inferior àqueles preparados diretamente do complexo farmacêutico. Enquanto o PSA apresentou reduzida tendência ao rearranjo particular nos estágios iniciais da compressão, os grânulos sofreram intensa reacomodação decorrente da fragmentação e formação de novas pontes, assumindo comportamento plástico em pressões de compressão mais elevadas. Por fim, comprimidos contendo teor elevado de granulado de PSA foram preparados utilizando como adjuvantes a celulose microcristalina, o dióxido de silício coloidal e a croscarmelose sódica. A influência da concentração de dióxido de silício coloidal e croscarmelose sódica na formulação, sobre as respostas de dureza, friabilidade e tempo de desintegração dos comprimidos foram avaliadas através de um Desenho Composto Central. Os dados experimentais foram analisados estatisticamente, utilizando os modelos matemáticos para gerar superfícies de resposta. Os resultados indicaram que a concentração de dióxido de silício coloidal foi inversamente relacionada às respostas de dureza e friabilidade, enquanto que a concentração de croscarmelose sódica foi a principal responsável pela redução no tempo de desintegração. As condições ótimas foram selecionadas através da sobreposição dos gráficos, buscando uma formulação com menor tempo de desintegração, menor friabilidade e o máximo de dureza. A formulação eleita deve conter 1,2 % (m/m) de dióxido de silício coloidal e 5,0 % (m/m) de croscarmelose sódica. Nestas condições os comprimidos apresentaram dureza de 107,9 N, friabilidade de 0,56 % (m/m) e desintegração máxima em 6,8 min.