Partículas submicrométricas de fármaco obtidas por nano spray dryer destinadas à administração pulmonar - Durli, Taís Lusa (2012)
O Nano Spray Dryer é um equipamento desenvolvido recentemente pela empresa Büchi que utiliza a atomização vibracional para gerar partículas com tamanhos reduzidos (300 nm a 5 μm). O primeiro capítulo desse trabalho tem como objetivo desenvolver partículas sólidas com tamanho reduzido partindo-se de uma solução de fármaco (dexametasona), utilizando o equipamento Nano Spray Dryer e avaliar os fatores que influenciam na obtenção dos pós. O tipo de solvente utilizado influenciou na viscosidade e na tensão superficial das soluções e isso refletiu no rendimento do processo. A presença de tensoativos iônicos aumentou o rendimento do processo. As partículas foram obtidas na forma de aglomerados que se redispersam em partículas menores (difração de laser em meio aquoso) quando submetidos a uma força. O tamanho reduzido, em torno de 1 μm, também pode ser visualizado por microscopia eletrônica de varredura. Foi possível obter, de forma direta, partículas submicrométricas de fármaco com características ideais para administração pulmonar. A budesonida é um glicocorticóide muito potente utilizado no tratamento da asma, porém para as partículas se depositarem de forma efetiva no pulmão e não ficarem aderidas na cavidade orofaríngea, necessitam ter um diâmetro aerodinâmico compreendido entre 1 e 5 μm. Com base nisso buscou-se desenvolver partículas de budesonida com diâmetro aerodinâmico reduzido, por Nano Spray Dryer. Os pós NSD (budesonida + deoxicolato de sódio) e NSD LEU (budesonida + deoxicolato de sódio + leucina) apresentaram elevado rendimento (acima de 60%), elevado teor de fármaco (acima de 90%), baixo teor de umidade (inferior a 2%) e tamanho médio de partícula de 1 μm. A densidade foi de 0,3 g/cm3 e o diâmetro aerodinâmico teórico ficou em torno de 0,5 μm. Devido ao reduzido tamanho e elevada área superficial, a budesonida obtida por Nano Spray Dryer apresentou uma maior velocidade de dissolução comparada à matéria prima e ao produto comercial Busonid®. O processo de secagem provavelmente resultou na amorfização das substâncias, conforme analisado por calorimetria exploratória diferencial. Assim, concluímos que foi possível a obtenção de partículas de budesonida de reduzido diâmetro aerodinâmico por Nano Spray Dryer destinadas ao tratamento da asma.